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目的：采用固定化β2-肾上腺素受体(β2-AR)色谱柱筛选复方双黄连中的生物活性成分。方法：大肠杆菌原核表达获得β2-AR,重氮盐反应定向固定β2-AR,制备β2-AR 受体色谱柱,并将其应用于复方双黄连生物活性成分的筛选。结果：复方双黄连中与β2-AR 结合的生物活性成分为绿原酸。结论：β2-AR 色谱法可用于中药复方生物活性成分筛选。