【摘 要】
:
由于有机磷化合物和三唑化合物都具有广泛的生物活性,因此本文根据活性基团拼接的方法,将磷原子引入到三唑化合物中,合成了含磷的三唑类化合物,并对其进行了生物活性的测试,结果发现这类化合物的活性较低,其结构有待更进一步的优化.
【机 构】
:
南开大学元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所(天津)
论文部分内容阅读
由于有机磷化合物和三唑化合物都具有广泛的生物活性,因此本文根据活性基团拼接的方法,将磷原子引入到三唑化合物中,合成了含磷的三唑类化合物,并对其进行了生物活性的测试,结果发现这类化合物的活性较低,其结构有待更进一步的优化.
其他文献
以p-全氟壬烯氧基苯甲酸为原料,经酰氯化、酰胺化和季胺化三步反应,制各了N-3-(p-全氟壬烯氧基苯甲酰胺基)丙基]N,N,N-三甲基碘化铵(I),用IR、1HNMR、19FNMR对其结构进行了表征。并测试了其水溶液的表面张力。P-C9F170C6H4COOH与过量SOCl2在40℃反应3h后,与N,N-二甲基丙二胺(II)反应,n(p-C9F17OC6H4COOH):n(II)=1:2,乙腈作溶
邻羟基苯乙酸与原甲酸三甲酯在异丁酐中反应制备3-(α-甲氧基)-亚甲基苯并呋喃-2-(3氢)-酮,收率75%;再与甲醇钠、4,6-二氯嘧啶在甲酸甲酯中反应得到(E)-2-[2-(6-氯嘧啶-4-基氧基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,收率60%;最后与2-氰基苯酚反应得到嘧菌酯,含量95%,收率88%。总收率40%。
本文以几丁质合成抑制剂苯甲酰脲为先导化合物,保留苯甲酰脲类化合物的活性基团2,6-二氟或者2-氯苯甲酰脲部分,对其芳胺部分引入结构新颖的含氟基团。以三氯三氟乙烷为原料,在温和条件下合成了11个未见文献报道的含1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基的结构新颖含氟苯甲酰脲类化合物。初步生测结果表明部分化合物表现出较好的杀虫活性。
在文献报道的KARI/IpOHA复合物的晶体结构基础上,利用eHiTS,AUTODOCK3.05进行ZINC/DRUGLIKE数据库搜寻,得到了1000个与KARI结合能较低的小分子结构信息,从中选取了部分小分子进行化学合成,并测试了其生物活性。部分化合物的体内和体外活性表现出一致性,初步验证了基于受体结构KARl抑制剂分子设计的合理性。
本文总结了作者对毒死蜱微乳化的研究进展,并利用界面科学取得的成就及试验方法,尝试研究了毒死蜱微乳化自发形成的动力学和物理稳定的热力学微观机制,探讨了微观机制与表观现象的联系.旨在探明农药微乳化自发形成的动力学、物理稳定的热力学及其热贮稳定的微观机理,确立一套相对成熟的农药微乳化技术体系,并广泛应用于其它农药的微乳化研发.
(S)-苯丙氨醇3和原氯乙酸三乙酯反应得到手性噁唑啉侧链2,后者与1,5-二氮环辛烷作用得到手性配体N,N-二[(S)-4-苄基-噁唑啉-2-亚甲基]1,5-二氮环辛烷1,其结构经质谱、红外和H、C核磁等得到了证实,并对1的不对称催化烯烃环丙化活性进行了表征,其中的产物反式菊酸e.e.值达到40.2﹪.
本文对避蚊胺、敌稗、甲草胺、乙草胺、恶霜灵、甲霜灵、异丙甲草胺、腐霉利、苯噻草胺、噻嗪酮、丙草胺、丁草胺、异菌脲、噻螨脲、哒螨灵、脒鲜胺及定虫隆等17种酰胺类农药的气相色谱相对响应值与其化学结构、理化参数的关系进行了探讨.参照有效碳数法对分子中各种原子进行了分类.同时计算出这些农药的分子连接性指数,并采用多元线性拟合,求出了分子连接性指数、分子中各种原子的个数与其色谱响应值关系的回归方程,能得到方
本文对三环唑、西玛津、莠去津、西草净、吡虫啉、恶霜灵、腐霉利、腈菌唑、三唑酮、多效唑、苯噻草胺、噻嗪酮、烯唑醇、异菌脲、丙环唑、恶草酮、噻螨酮、哒螨灵等十八种含氮杂环类农药的高效液相色谱分析法进行了探讨.使用ODS-C(5μm)为固定相的250mm×4.6mm(i.d.)的不锈钢柱及甲醇-水流动相,进行了这十八种农药的高效液相色谱测定.同时应用化学计量学原理,对这些农药的定量结构与其色谱保留值的关
本文以抑霉唑为先导化合物,先导设计肟酯化合物,以焦性没食子酸为先导物进行第二次先导展开.衍生设计和合成了20个2-(1H-咪唑)-1-(2,3,4-三甲氧基)苯乙酮肟酯新化合物,经IR,HNMR,MS和元素分析鉴定其结构,经室内生测,大部分新化合物对棉花立枯病,棉花枯萎病有良好生物活性,部分化合物进行小麦锈病、番茄早疫病生物活性测试,讨论了取代基对生物活性的影响.
合成了9个未见文献报道的标题化合物II.所有化合物的结构均经元素分析、IR、H NMR和MS确证.生物测试结果表明,该类化合物具有一定的植物生长调节活性.