目的:研究氟尿嘧啶类药物及制备新的5-FU缓释剂亦名植入剂,以提高对癌症的器官靶向治疗效果,进行多种动物试验,完成疗效及毒性等研究后,推荐临床观察对恶性肿瘤病人的疗效和毒副反应。方法:应用高分子骨架结构的聚-L乳酸(PLLA)包裹5-氟尿嘧啶,并採用膜层技术,研制成不同的缓释剂,在狗上研究其药代动力学的特点,并在小鼠实验肿瘤上研究其疗效。申报药审部门,获得SFDA批准为新制剂(国药准字号为H20030345,专利证书号第1028685).将此种制剂植入到人体肿瘤附近的组织中,按照临床通用的标准评价对肿瘤病人的疗效和毒性,在多家医院观察对消化道肿瘤及乳癌等的治疗效果.结果:在112例晚期胃癌和60例大肠癌治疗中,二年生存率明显增加,对乳癌、恶性胸、腹水等也有较好的治疗效果,毒副反应很少.引起肿瘤外科及放射科等临床专家的重视,现仍在进一步扩大研究中。动物实验表明,应用此制剂后的药物浓度比静脉注射时显著升高和延长,符合细胞动力学大量杀灭癌细胞的需要。结论:新的氟尿嘧啶植入缓释剂能明显提高5-FU的临床治疗效果,增强药物的靶向作用,减少毒副反应。