【摘 要】
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The straightforward synthesis of 2-arylbenzyl acetates has been developed via a reaction sequence of condensation of O-benzylhydroxylamines with ethyl pyruvate,palladium(Ⅱ)/(Ⅳ)-catalyzed ortho-C(sp2)-
【机 构】
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华东理工大学药学院,上海 200237
【出 处】
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中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会
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The straightforward synthesis of 2-arylbenzyl acetates has been developed via a reaction sequence of condensation of O-benzylhydroxylamines with ethyl pyruvate,palladium(Ⅱ)/(Ⅳ)-catalyzed ortho-C(sp2)-H bond arylation with aryl iodides directed by ketoxime ester group,and benzylic C-O bond nucleophilic solvolysis.As for electron-deficient aryl iodide coupling partners,the preinstalled pyruvate ketoximesare needed for achieving target products.A palladacycle intermediate is confirmed by X-ray crystallography to reveal the N, O-bidentate chelating pattern inpivotal C(sp2)-H bond actmation.
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