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目的:研究扑热息痛温敏凝胶的制备方法,考察扑热息痛温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的血药浓度经时过程。
方法:家兔直肠给予扑热息痛温敏凝胶剂、S-40 酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂后,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度。
结果:4 种制剂主要药动学参数:Cmax 分别为13.5±2.6),9.8±3.3),8.6±1.7),9.9±3.1)mg·L-1;tmax 分别为25.4±7.1), 16.3±5.5),25.4±4.1),19.3±10.1)min;t1/2 分别为79.4±17.3),78.5±8.7),85.3±7.2),84.3±11.3) min;MRT 分别为104.9±13.3),112.3±29.5),105.6±31.3),113.3±28.6)min;AUC0→∞分别为1203.5±132.3),1119.7±54.5),875.9±73.1),996.8±149.7)μg·min·ml-1。
结论:与其他三种制剂相比,扑热息痛温敏凝胶直肠给药后, Cmax 显著升高,AUC 略有增加,表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度,但生物利用度之间没有显著性差异。温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体。
方法:家兔直肠给予扑热息痛温敏凝胶剂、S-40 酯栓剂、普通栓剂、普通凝胶剂后,采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度。
结果:4 种制剂主要药动学参数:Cmax 分别为13.5±2.6),9.8±3.3),8.6±1.7),9.9±3.1)mg·L-1;tmax 分别为25.4±7.1), 16.3±5.5),25.4±4.1),19.3±10.1)min;t1/2 分别为79.4±17.3),78.5±8.7),85.3±7.2),84.3±11.3) min;MRT 分别为104.9±13.3),112.3±29.5),105.6±31.3),113.3±28.6)min;AUC0→∞分别为1203.5±132.3),1119.7±54.5),875.9±73.1),996.8±149.7)μg·min·ml-1。
结论:与其他三种制剂相比,扑热息痛温敏凝胶直肠给药后, Cmax 显著升高,AUC 略有增加,表明该制剂经直肠给药后可达到更高的血药浓度,但生物利用度之间没有显著性差异。温敏凝胶有望成为一种简便而有效的扑热息痛直肠给药载体。