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目的:对槐角苷在大鼠体内药代动力学进行研究。方法:大鼠p.o.20、80和180 mg/kg槐角苷，用HPLC-MS/MS法测定不同时间大鼠血浆和组织中槐角苷原型药物的浓度，并对血浆和组织样品进行β-葡萄糖醛酸酶和硫酸酯酶水解处理，以染料木素为测定指标测定了β-葡萄糖苷结合型药物和硫酸结合型药物的浓度。结果:大鼠血浆和组织中槐角苷原型药物浓度低，药时曲线曲折多峰;β-葡萄糖苷结合型药物和硫酸结合型药物浓度是原型药物浓度的数倍至数10倍，药时曲线有明显的吸收相和消除相。结论:槐角苷进入大鼠体内后在胃肠道即被代谢，血浆和组织中的槐角苷原型药物非常少，主要是以多种代谢物的形式在体内被吸收、分布、消除。