【摘 要】
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老年性痴呆,即阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD),是一种神经退行性疾病.磷酸二酯酶PDE4已被证实为阿尔茨海默病、哮喘等疾病药物的作用靶点.在我们的体外抑制试验中,
【机 构】
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中山大学药学院,广州大学城,510006
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老年性痴呆,即阿尔茨海默病(Alzheimers disease,AD),是一种神经退行性疾病.磷酸二酯酶PDE4已被证实为阿尔茨海默病、哮喘等疾病药物的作用靶点.在我们的体外抑制试验中,桑枝和款冬花两种中草药的水提物均显示出明著的PDE4 酶抑制活性.对桑枝提取物进行分离,获得两个化合物(桑辛素M 和反式氧化白藜芦醇),其对PDE4D 的抑制活性IC50 分别为3.5 μM 和147.1 μM.分子对接结果显示,桑辛素M 和靶标PDE4D 结合口袋的重要残基存在多个氢键作用,因而小分子有较强的抑制作用.此外,活性位点的多个残基也与小分子发生疏水等相互作用,使小分子在结合口袋中的位置得到固定.本文的研究结果为今后抗老年痴呆药物的研发提供新思路和方向.
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