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天然先导化合物发现仍然是有机化学、药物化学、化学生物学等多学科发展重要驱动因素之一。现代分析分离技术快速发展使天然化合物分离与结构鉴定不再是制约因素，现在每年发现新化合物、新骨架化合物数量可观，可新结构往往找不到有价值活性，有初步活性新颖结构又无法可持续提供化合物开展进一步研究。如何高效发现具有重要价值的天然先导化合物是天然产物研究重要挑战。本研究组近年来开展了若干结构类型天然产物结构与功能研究，探索如何发现有价值天然先导化合物途径。