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乙酰乳酸合成酶(acetohydroxyacid synthase,AHAS)催化支链氨基酸的生物合成,是对人畜等安全的除草剂作用靶点1,随着已有除草剂出现的抗性问题2,研究新颖结构的AHAS 抑制剂具有重大意义.本小组前期基于AHAS 的复合物晶体,经过虚拟筛选发现了一些新结构的AHAS 抑制剂3.依此我们设计合成了几个系列的非对称芳香二硫醚类化合物,经过体外对拟南芥AHAS 的酶活抑制测定,其中5个高活性化合物的Ki 值为1～5μM,这些化合物对于抗性的AHAS(W574L)也有较好的相对活性；经过盆栽水平进行除草活性评价,有2 个化合物在100 克/亩的剂量下茎叶处理表现出85～100％的除草活性.初步研究结果表明不对称二硫醚类化合物是新颖的AHAS 抑制剂.