【摘 要】
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非那甾胺是一种竞争型5α-还原酶抑制剂,用于良性前列腺增生的临床治疗已逾十年.目前国内尚无生产.本文以孕烯醇酮为起始原料设计了新的合成践线,即孕烯醇酮经过季铵化、醇解、Oppenauer氧化、Δ双键的氧化切断、氨解环合、Δ双键加氢、1,2位脱氢、Bodroux反应等8步反应制得非那甾胺,而文献方法通常需要十步反应才能完成.所有的中间体及最终产物都经质谱或/核磁共振分析确定了结构,以孕稀醇酮计总收率
【机 构】
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天津大学药物科学与技术学院(天津)
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非那甾胺是一种竞争型5α-还原酶抑制剂,用于良性前列腺增生的临床治疗已逾十年.目前国内尚无生产.本文以孕烯醇酮为起始原料设计了新的合成践线,即孕烯醇酮经过季铵化、醇解、Oppenauer氧化、Δ<4>双键的氧化切断、氨解环合、Δ<5>双键加氢、1,2位脱氢、Bodroux反应等8步反应制得非那甾胺,而文献方法通常需要十步反应才能完成.所有的中间体及最终产物都经质谱或/核磁共振分析确定了结构,以孕稀醇酮计总收率可达19.1℅.
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用自由基聚合法合成了聚氰基丙烯酸乙酯和聚乙二醇的接枝共聚物,并以此为载体制备了包含扑热息痛的纳米微球(PCTM-NP),其粒径为151nm,分布窄.PCTM-NP具有明显的缓释效果,其体外释药动力学符合双指数函数式.
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