目的：研究地西泮和复方地西泮鼻腔吸收的药代动力学特点和脑脊液的分布情况，探讨薄荷醇对地西泮鼻腔吸收药代动力学参数的影响。 方法：家兔随机分成地西泮滴鼻组(A)、复方地西泮滴鼻组(B)、地西泮灌胃组(C)、地西泮静脉注射组(D)。各组给药后，分别在1、3、5、15、30、45、60、90、120、180、240、300min时取血和脑脊液，用HPLC测定血药浓度和脑脊液。绘制药时曲线，计算药动学参数。 结果：①地西泮在血液及脑脊液内的配置均符合开放性二室模型。鼻腔给药后，地西泮吸收十分迅速，单用组的血浆药物浓度在3min达峰值，伍用薄荷醇后，血药浓度达峰时间提前(P＜0.05)；地西泮的峰浓度和地西泮单用时相比，差异有非常显著性(P＜0.01)；②鼻腔给药后，脑脊液AUC为血液AUC的36.18％，脑脊液最高浓度为2.626±0.73mg·L-1；伍用薄荷醇后，脑脊液浓度达峰时间为0.122±0.11h，达峰时间提前(P＜0.05)；伍用薄荷醇后地西泮的峰浓度和地西泮单用时相比，差异有非常显著性(P＜0.01)，提示薄荷醇可以促进地西泮透过血脑屏障。③复方地西泮滴鼻剂的相对生物利用度为88.79％，绝对生物利用度为46.21％。提示和单独鼻腔给药相比，复方组可以极大提高地西泮的绝对生物利用度。 结论：薄荷醇可有效增大地西泮鼻腔吸收量和吸收速度，促进地西泮鼻腔吸收的生物利用度，复方地西泮经鼻腔给药有其优越性，给药后即达峰浓度，可发挥即时疗效。