【摘 要】
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对C-葡萄糖苷SGLT2抑制剂类化合物近端苯环的C6部位用不同官能团进行取代，在远端苯环上连接氮原子和体积较大的取代基，考察空间位阻对活性的影响.同时对合成过程中的反应时间、反应温度、反应溶剂、投料比等变量进行单因素筛选和优化，中间体2、4d和5d的产率分别达到了73.48％、72.38％和78.25％，目标化合物9c的产率达到了70.O9％.设计并合成了4个未见文献报道的新化合物，并通过核磁共振
【机 构】
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湘潭大学化学学院 湘潭 411105 中国
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
论文部分内容阅读
对C-葡萄糖苷SGLT2抑制剂类化合物近端苯环的C6部位用不同官能团进行取代，在远端苯环上连接氮原子和体积较大的取代基，考察空间位阻对活性的影响.同时对合成过程中的反应时间、反应温度、反应溶剂、投料比等变量进行单因素筛选和优化，中间体2、4d和5d的产率分别达到了73.48％、72.38％和78.25％，目标化合物9c的产率达到了70.O9％.设计并合成了4个未见文献报道的新化合物，并通过核磁共振氢谱(1H-NMR)和飞行时间质谱(MALDI-TOF)对其进行结构表征.新合成的化合物体外SGLT2抑制活性通过稳定表达Human-SGLT蛋白的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞测定，在100 nM的浓度下，化合物8a对SGLT2的抑制率为15.52％.
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