萘酰亚胺类化合物R16抗肿瘤药效学评价及其机理研究

来源 :第九届全国肿瘤药理和化疗学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ghfgdfgg
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  Amonafide是被NCI选中进行深入研究的化合物之一,研究显示amonafide是拓扑异构酶II(TopoII)抑制剂,现已进入临床II期研究。由于其在人体内被N-乙酰基转移酶(NAT2)代谢成N-乙酰基amonafide,后者具有很强的毒副作用(如骨髓抑制等),影响了amonafide进一步的临床研究。R16等系列萘酰亚胺类化合物是由amonafide结构改造而得,其5’-NH2位点因为杂环的取代而不能被NAT2乙酰化,从而克服了amonafide的缺点,有望开发成为抗肿瘤的一类新药。
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