目的:中药现代化的一个关键"瓶颈"问题在于其靶点不明,因此如何鉴定中药及其活性成分的直接作用靶点是推动中药现代化和国际化的重要一步;然而近年来相关研究进展缓慢,亟待开展相关研究加以突破。方法:本课题组近年来重点关注传统中药及其活性成分的直接作用靶点鉴定,建立了一系列符合中药特点的靶点鉴定技术体系,如通过构建分子探针-靶点"钩钓"技术、中药成分磁性纳米芯片技术等,率先将现代化学生物学的分子亲和色谱理念应用于中药成分及其复杂体系的作用靶点鉴定中,深入解析了多个中药及其活性成分的直接药理靶点。结果:课题组通过构建具有抗神经炎症活性的苏木酮A分子探针,鉴定到苏木酮A的直接抗炎靶点蛋白为IMPDH2,同时发现苏木酮A可以选择性修饰靶点蛋白的140位半胱氨酸位点,进而引起靶点蛋白的变构失活,实现抗神经炎症作用;课题组还鉴定到野菊花内酯的抗炎靶点为热休克蛋白70,其可以选择性修饰靶点蛋白的603位半胱氨酸位点并使之激活,实现抗神经炎症作用;此外我们还鉴定到淫羊藿苷发挥神经保护作用的靶点蛋白为Bax,远志酯抗炎作用的靶点为泛素蛋白等。结论:本课题组提出了一种以"靶点"为导向的中药药理机制研究新策略,为从源头上系统诠释中药传统功效提供了一种研究范式,同时也为促进中医药内涵的现代科学阐释提供了一种重要的借鉴。