目的:我院神经内科在我国率先使用该药治疗重症肌无力,但是国内、外对于该药的血药浓度监测情况或药代动力学研究均是以健康受试者或移植患者为研究对象,因此需要建立霉酚酸体内药物浓度测定方法,并进行霉酚酸在重症肌无力患者体内的药代动力学研究。方法:8例年龄大于18岁,肝肾功能正常的重症肌无力患者,连续口服霉酚酸酯2g/d一周后,于再次给药前及给药后1,2,3,4,6h取静脉血,用HPLC法测定血浆药物浓度,用WinNonlin程序统计分析。结果:用非房室模型计算霉酚酸酯的药代动力学参数,主要的药代动力学参数为平均C_max为11.39±3.23μ·mL^-1,t_max为1.5±0.8h,AUC_0^t为31.71±11.23μ·mL^-1·h。评价不同取血点的血药浓度于AUC的相关性,结果显示C₂与AUC_0⁶h相关性最好（r²=0.80）;其次为C₀和C₄（r²=0.75）。考虑到临床取血的可行性,可以将C₀作为该药常规血药浓度监测的指标。讨论:本研究建立的检测方法简单、灵敏、准确,适用于患者体内霉酚酸的血药浓度监测与药代动力学研究。霉酚酸在重症肌无力患者的药代动力学特征,基本与文献报道一致。由于患者霉酚酸酯的疗效和副作用与其口服给药后体内霉酚酸的AUC密切相关,而AUC_0⁶h相对于其它时间段的AUC较准确地反映药物在体内的暴露量,因此本研究选用AUC_0⁶h作为代替体内暴露量。但由于纳入的病例数较少,且患者仅能够接受较少次数的取血,本次研究仅仅是初步探讨重症肌无力患者的药代动力学特征以及血药浓度监测的最佳取血时间点。今后,仍需要收集更多的临床病例,开展该类患者的药代动力学研究,甚至群体药代动力学研究,以为临床用药的剂量提供参考依据。