【摘 要】
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目的：建立大鼠CYP3A诱导模型,用于二氢吡啶类降压药对CYP3A酶活性的研究.方法：标准喂养的雌性SD大鼠18只随机分为两组,一组为空白对照组(3只),一组为实验组(15只).实验组分别用20、50、80、100、150mg/kg/d地塞米松连续灌胃3天诱导CYP3A酶,在第3天灌胃后的24h,分别取两组大鼠的肝组织制备肝微粒体,以睾酮为探针底物,测定CYP3A4酶活性.结果：空白肝微粒体中睾酮
【机 构】
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Third Affiliated Hospital of Suzhou University,Department of Pharmacy,Changzhou,213000
【出 处】
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2012年第七次中美英医院药学服务高级论坛
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目的：建立大鼠CYP3A诱导模型,用于二氢吡啶类降压药对CYP3A酶活性的研究.方法：标准喂养的雌性SD大鼠18只随机分为两组,一组为空白对照组(3只),一组为实验组(15只).实验组分别用20、50、80、100、150mg/kg/d地塞米松连续灌胃3天诱导CYP3A酶,在第3天灌胃后的24h,分别取两组大鼠的肝组织制备肝微粒体,以睾酮为探针底物,测定CYP3A4酶活性.结果：空白肝微粒体中睾酮代谢率为31.68％,地塞米松诱导组中睾酮代谢率为40.64、61.36、82.44、85.8、83.36％,经80mg/kg/d地塞米松诱导后大鼠睾酮代谢率提高达160.23％.结论：以地塞米松80mg/kg/d的剂量诱导SD大鼠能够显著增加大鼠肝内CYP3A酶的活性,可用于研究CYP3A酶介导的药物-药物相互作用.
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目的：考察注射用甲氨喋呤于不同温度下与临床常用的5％葡萄糖,0.9％氯化钠,果糖,木糖醇注射液的配伍稳定性.方法：采用高效液相色谱法测定输液配置后24h内的药物含量,同时观察配伍液外观并测定其pH值.结果：注射用甲氨喋呤与4种输液在5℃、25℃温度条件下配伍后,0～24h含量、外观、pH值均无明显改变.结论：注射用甲氨喋呤可与上述4种输液于5、25℃条件下配伍,0～24h内稳定性良好.
目的：测定金丝桃苷的油水分配系数，并考察金丝桃苷的肠吸收情况.方法：采用经典摇瓶法测定金丝桃苷的油水分配系数；采用大鼠在体肠吸收模型研究金丝桃苷的肠吸收情况，考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果：在正辛醇-水体系中，金丝桃苷的油水分配系数logP为0.43；在正辛醇-缓冲液体系中，油水分配系数随pH的升高而逐渐降低.质量浓度为5、10、20μg/mL的金丝桃苷在大鼠肠道内均有较好
目的：优选麦贞花颗粒的提取工艺.方法：采用单因素试验法,以麦冬皂苷D、羟基红花黄色素A为考察指标优选麦冬和红花的水提工艺；采用Box-Benhnken响应面法,以特女贞苷、齐墩果酸、芦丁得率为考察指标优选女贞子和槐米醇提工艺.结果：麦冬和红花最佳水提工艺为：麦冬10倍水提取2次,每次1.5 h.药渣加入红花,30倍水提取1h；女贞子、槐米最佳醇提工艺为：65％乙醇12倍量回流提取2次,每次1h.结
目的：建立芪葵颗粒的质量标准.方法：用薄层色谱法对该颗粒中的黄芪、黄蜀葵花、制何首乌进行定性鉴别；用高效液相法测定制剂中黄芪甲苷、金丝桃苷、二苯乙烯苷的含量.结果：在薄层色谱中均能检出黄芪、黄蜀葵花、制何首乌.黄芪甲苷、金丝桃苷、二苯乙烯苷线性范围分别为1.599μg～21.320μg(r=0.9997),0.048～0.567μg(r=0.9999),0.054～0.625μg(r=1.0000
目的：建立中药复方制剂麦贞花颗粒一测多评的含量测定方法，考察不同类型化合物之间采用相对校正因子进行一测多评含量测定的准确性和可行性。方法：以芦丁为内参物，建立芦丁与羟基红花黄色素A、特女贞苷的相对校正因子，并用该校正因子计算羟基红花黄色素A和特女贞苷的含量，实现一测多评；采用外标法测定麦贞花颗粒中羟基红花黄色素A和特女贞苷含量，比较计算值与实测值的差异。结果：麦贞花颗粒中3种成分含量的计算值与实测
目的：考察药物浓度、肠段、pH对补骨脂素大鼠肠吸收的影响。方法：采用大鼠在体单向肠灌流法研究补骨脂素在大鼠十二指肠、空肠及回肠的吸收情况。结果：补骨脂素在低、中、高浓度下，各小肠段的有效渗透系数(Peff)没有明显上升趋势，且在高浓度时无饱和抑制现象，结论：补骨脂素在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。
黄蜀葵花，首载于《嘉祜本草》，为锦葵科秋葵属植物黄蜀葵的干燥花，原产于我国的太行山区，属于野生草本植物。黄蜀葵花主要含有金丝桃苷、槲皮素、杨梅黄素等黄酮类化合物，对肾炎、心肌损伤、脑缺血损伤等具有重要的药理作用。本文通过检索中国知识资源总库(CNKI)和西文生物医学期刊文献数据库，从化学成分、含量测定、体内药动学过程及其对酶的诱导抑制等方面综述黄蜀葵花及其制剂的研究现状，以期为今后的深入研究和开发
目的：采用HPLC测定5个不同批号回心草药材中对羟基桂皮酸的含量.方法：采用DIKMA Platisil ODS C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相：乙腈-1％乙酸水(20∶80),流速1.0mL·min-1,检测波长310nm,柱温30℃.结果：对羟基桂皮酸在0.08～0.4μg范围内,线性关系良好(r=0.9999).平均回收率为95.7％～104.0％.测定了5个不同批号
目的：观察回心草无糖颗粒治疗糖尿病合并冠心病心绞痛的临床疗效.方法：采用随机双盲对照方法,将105例糖尿病合并冠心病心绞痛病人分为两组：回心草无糖颗粒组(治疗组,66例)和麝香保心丸组(对照组,36例).观察两组心绞痛发作频次、心电图、硝酸甘油停减率的变化.结果：回心草无糖颗粒组心绞痛缓解总有效率92.4％、心电图好转总有效率57.6％、硝酸甘油停减率83.3％.与对照组相比,治疗组心电图好转总有
目的：探讨CYP4F2等基因多态性及临床特征对中国汉族非瓣膜性房颤患者华法林剂量的影响.方法：采用连接酶检测反应(LDR)检测CYP2C9*3和CYP4F2的基因型.多元线性回归分析CYP4F2基因多态性及临床特征对华法林剂量个体差异的影响.结果：CYP4F277患者的华法林剂量显著高于野生型患者(3.04±0.98mgvs2.60±0.84mg,P=0.034)；CYP2C9*3、VKORC11