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双硫仑是一种解酒药,近年研究表明其具有抗肿瘤的药效作用.但是由于双硫仑的口服低生物利用度和在血循环中的不稳定性,限制了其发挥抗肿瘤效果.因此,将双硫仑制成脂质微球注射液,旨在提高其化学稳定性并延长其在体内的半衰期,从而改善临床治疗效果.本研究考察了双硫仑脂质微球注射液与双硫仑普通注射液在比格犬体内的药物动力学差异.将双硫仑制成脂质微球注射液后，能提高其在比格犬体内的Cmax和AUC0-6h，从而也提高了双硫仑的生物利用度，表明脂质微球可作为双硫仑抗肿瘤制剂的载体。