【摘 要】
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目的：研究丹参胶囊中隐丹参酮及丹参酮IIA对人肝HepG2细胞的细胞色素P4503A4(CYP3A4)活性及蛋白表达的影响,及其对氯吡格雷代谢的影响.
方法：用肝微粒体温孵试验方法考察隐
【机 构】
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北京泰健医药科技有限公司,北京100011大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116023
【出 处】
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2018年中国药学会药物临床评价研究专业委员会学术年会暨临床研究高峰论坛
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目的：研究丹参胶囊中隐丹参酮及丹参酮IIA对人肝HepG2细胞的细胞色素P4503A4(CYP3A4)活性及蛋白表达的影响,及其对氯吡格雷代谢的影响.
方法：用肝微粒体温孵试验方法考察隐丹参酮及丹参酮IIA对CYP3A4活性的影响;用蛋白印迹法法考察隐丹参酮及丹参酮IIA在给药后48h对人肝HepG2细胞中CYP3A4蛋白表达的影响.上述两种方法均含空白组、对照组和实验组.空白组予以0.1％DMSO溶液,对照组予以5ng·mL-1隐丹参酮溶液,实验组予以5ng·mL-1丹参酮IIA溶液,每组均设3个复孔.
结果：温孵20min后,实验组、对照组和空白组的氯吡格雷相对量分别为(67.8±2.3)％,(59.3±4.2)％和(56.9±3.4)％,实验组和对照组相比空白组,差异均有统计学意义(均P＜0.05).孵育48h后,实验组、对照组和空白组的CYP3A4蛋白的表达分别为(70.71±3.29)％,(75.65±4.76)％和(22.48±4.87)％,实验组和对照组相比空白组分别增加了2.1倍和2.4倍,差异均有统计学意义(均P＜0.05).
结论：丹参胶囊中隐丹参酮及丹参酮IIA2种活性成分能诱导肝细胞CYP3A4酶活性及蛋白的表达,且丹参胶囊对氯吡格雷的代谢具有诱导作用.
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