【摘 要】
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药物共晶(Co-Crystal)是药物活性成分(API)与共晶形成物(CCF)通过分子间作用力而形成的一种新结晶.共晶的形成可改善API 的物理化学性质及生物利用度,而药物的物理化学性质和它在生物体内的利用度是决定API 能否顺利应用于临床的重要因素,因此近年来有关药物共晶的研究成了药学领域的一大热点[1-2].但是对药物共晶的研究主要集中在制备、结构表征和溶解性能方面,对其基础热力学的研究并不全
【机 构】
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广西师范大学,化学与药学学院,桂林,541004 广西师范大学,生命科学学院,桂林,541004
【出 处】
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第十七届全国化学热力学和热分析学术会议
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药物共晶(Co-Crystal)是药物活性成分(API)与共晶形成物(CCF)通过分子间作用力而形成的一种新结晶.共晶的形成可改善API 的物理化学性质及生物利用度,而药物的物理化学性质和它在生物体内的利用度是决定API 能否顺利应用于临床的重要因素,因此近年来有关药物共晶的研究成了药学领域的一大热点[1-2].但是对药物共晶的研究主要集中在制备、结构表征和溶解性能方面,对其基础热力学的研究并不全面、详尽[3].例如对API 和CCF之间的作用,通过结构分析可以确认是分子间的弱相互作用,但这种作用力的大小和驱动力还不清楚.为了得到有关药物共晶的热力学参数,本文制备并表征了五种药物共晶,并且用本实验室研制的SRC100 型精密溶解-反应热量仪对这五种药物共晶做了溶解量热研究,通过溶解量热的方法测得了各药物共晶、药物活性成分和共晶形成物在298.15K 时的摩尔溶解焓△solH,并根据Hess 定律推算出了这些药物形成共晶时的反应焓变△rH.溶解量热实验结果列于表1.表中△rH 表示由API 和CCF 直接作用生成Co-Crystal 的焓变.根据△rH 的大小,我们可以进一步判断该过程的驱动力,以及制备共晶的过程是有热力学主导还是动力学主导的.可以为设计制备共晶药物提供热力学数据支持.
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