论文部分内容阅读
喹啉-2-(1H)-酮类化合物及衍生物因在医药、农药和染料领域有着广泛的应用.本文在H2O/AcOH体系下,改进传统的Friedlande反应,一锅法合成了一系列3-NO2喹啉-2-(1H)-酮的化合物,并对其进行类农药性衍生,得到具有杀虫活性的结构新颖的新化合物.
H2O/AcOH体系下3-NO2喹啉-2-(1H)-酮的一锅法合成及衍生物杀虫活性研究
【摘 要】
：
喹啉-2-(1H)-酮类化合物及衍生物因在医药、农药和染料领域有着广泛的应用.本文在H2O/AcOH体系下,改进传统的Friedlande反应,一锅法合成了一系列3-NO2喹啉-2-(1H)-酮的化合物,并对其进行类农药性衍生,得到具有杀虫活性的结构新颖的新化合物.
【机 构】
：
上海市化学生物重点实验室,华东理工大学药学院,上海200237
【出 处】
：
第一届全国农药行业创新交流会暨农药企业CTO论坛
【发表日期】
：
2017年4期
其他文献
为合理评价环磺酮的除草活性和对玉米的安全性,采用茎叶喷雾法,在室内试验条件下,测试了环磺酮对稗草、马唐、反枝苋、小藜和苘麻的除草活性,也测试了环磺酮对6个不同品种玉米的安全性.结果表明:环磺酮对稗草、马唐、反枝苋、小藜和苘麻的活性较高,ED50和ED90分别为0.04～9.66g ai/hm2、0.67～45.50g ai/hm2,420g/L环磺酮SC对冀玉10号、秋乐218、京科968、西星白
琥珀酸脱氢酶作为一类重要的靶标,在农药学研究领域扮演着十分重要的角色.尤其作为靶标的杀菌剂在农药市场中占据了重要地位.然而以其为靶标的杀虫剂种类虽少但其作用机制新颖,与现有杀虫剂无交互性.基于此,以商品化的杀螨剂(丁氟螨酯)为先导结构设计并合成了一系列以复合物Ⅱ为靶标的小分子抑制剂.合成的一系列化合物中多数对粘虫表现出较高的抑制活性,其中Y17537在低浓度的活性筛选中仍有80％的防效.说明其具有
以3-氨基苯甲酸为起始原料,在Olah试剂中进行重氮化和氟化反应合成3-氟苯甲酸,经正交实验优化得到最佳条件:Olah试剂为70％,3-氨基苯甲酸、NaNO2和Olah试剂投料摩尔比为1∶1∶50,收率达96.9％,纯度为99.1％.
将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR、IR和ESI-MS表征.生物活性测试结果表明:在药剂质量浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6、53.6和47.4％,与病毒唑(45.2％)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率
1,8-萘啶(NAP)类化合物是生物活性分子设计中的重要生物支架,通过NAP与新烟碱核心结构的结合,合成了9个新型NAP衍生物,并对其进行了杀虫活性的测定.结果表明,一些化合物对苜蓿蚜虫显示出较好的杀虫活性,LC50值范围为0.011mmol/L至0.067mmol/L.因此,1,8-萘啶类化合物可用作杀虫结构进行进一步修饰.
采用活性基团拼接原理,将肟脂引入到含吡啶环和噻吩环1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了12个1-芳基-5-噻吩/吡啶-1,4-戊二烯-3-酮肟脂类化合物,其结构经过1HNMR、13CNMR、IR及HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:所有目标化合物的抑真菌活性较低;药剂浓度为200μg/mL和100μg/mL时,部分化合物具有较好的抑细菌活性;当药剂浓度为500μg/mL时,部分化合物具有一定的
为了进一步研究2-氨基乙磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,合成了23个2-取代烷基酰胺基乙磺酰胺类化合物,研究了其对灰霉病病菌Botrytis cinerea的离体杀菌活性.结果表明,目标化合物对灰霉病病菌在离体上表现出较好的抑制活性,其中化合物V-6的精密毒力测定表明其EC50值为0.66mg/L,在离体活性中表现要好于对照药剂腐霉利.构效关系分析表明烷基酰胺基团的引入对活性有一定改善作用,具
目的：进行28％烟嘧磺隆·硝磺草酮·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂防除玉米田杂草田间小区应用试验研究.方法：在田间条件下,采用苗后茎叶进行试验处理.结果：试验结果表明,28％烟嘧磺隆·硝磺草酮·氯氟吡氧乙酸异辛酯可分散油悬浮剂与对照药剂40g/L烟嘧磺隆可分散油悬浮剂、15％硝磺草酮悬浮剂和288g/L氯氟吡氧乙酸异辛酯乳油相比,扩大了杀草谱,达到一次性除草的目的;对玉米无药害各处理与空白对照相
本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现高活性化合物.经3步反应进行目标物的合成,并对目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性评价.结果表明,大多数化合物在50μg/mL对蘑菇酪氨酸酶表现出一定的抑制活性.目标物对测试的6种病原菌均有一定的抑制活性.部分化合物在50μg/mL浓度下对多种病原菌的抑制率在85％以上.
合成了一系列含有3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑结构的二酰肼衍生物,表征了其结构.生物测定表明,部分化合物对棉铃虫和小菜蛾表现出良好的杀虫活性.化合物10g,10h和10w对棉铃虫的杀虫活性分别为70.8％,87.5％和79.2％.化合物10c,10e,10g,10h,10i,10j和10w对小菜蛾表现出良好的杀幼虫活性.其中,化合物10g,10h和10w对小菜蛾的LC50值分别为2