目的:对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂锝标记N-[2-(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]N-(2-巯基乙基)-3，5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(99mTc-NCAM)进行小鼠体内药物动力学研究。方法: KM小鼠尾静脉注射0.2ml 99mTc-NCAM(1.0mCi/只)，分别于注射后不同时间(5、10、30、60、120，180min)处死，取大脑皮层、纹状体、海马、小脑和丘脑，称重和测计数。以相同的时间点，小鼠断尾取血，测计数。用药物动力学定域模型进行脑组织和血药动力学研究。结果:99mTc-NCAM静脉注射给药后迅速进脑，在大脑皮层和海马有较高的摄取，最高摄取分别为1.51±0.13％ID/g和0.74±0.002%ID/g。理论计算表明99mTc-NCAM在小鼠体内符合二室模型，并获得各种脑组织和血液的药物动力学方程和参数。结论:99mTc-NCAM能透过血脑屏障进入小鼠脑内特定区域，以NMDA受体分布最多的大脑皮层和海马摄取较多，可望成为一种新的NMDA受体显像剂，用于一些神经退行性疾病的诊断预后等。