新型碳青霉烯类抗生素厄他培南侧链的合成研究

来源 :2006第六届中国药学会学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:erkonga
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厄他培南(Ertapenem,MK-0826,MK-826,ZD4433,L-749345如图1所示)是Merck公司开发的广谱碳青霉烯类抗生素,于2002年在美国上市,具有良好的抗菌活性和药代动力学特性,用于多重耐药的肠杆菌科细菌(除非发酵菌)引起的社区获得性感染.与其他抗生素相比,本品对革兰阴性菌G-有较强活性,发生耐药的危险性低,安全范围较大而且患者耐受性好,半衰期长,血浆蛋白结合率高.由于其抗菌谱不覆盖铜绿假单胞菌等非发酵菌,降低了对多重耐药铜绿假单胞菌的选择压力.本品的作用机制是与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细胞壁的合成,与PBPs-la、1b,2,3,4和5有较强亲和性,特别是PBP2和PBP3.本品对肠杆菌科活性较亚胺培南强,对于G-需氧菌活性较好,MIC90大多数低于0.5μg·mL-1,对铜绿假单胞菌、嗜麦芽糖寡养单胞菌和洋葱伯克霍尔德杆菌的抗菌活性与亚胺培南和环丙沙星相当,除不动杆菌属和铜绿假单胞菌外,均强于亚胺培南.除多杀巴斯德菌外,均强于环丙沙星。
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