【摘 要】
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过去的三十年,全球新批准上市的小分子化学药物中,有50％以上来自于天然产物或者天然产物相关的衍生物,天然产物仍然是对药物发现具有重要影响的宝贵资源1.多取代2(5H)-呋喃酮类化合物是一大类天然生物活性分子,具有广泛生物活性,包括抗肿瘤、抗病毒、抗菌等2.本课题组前期关于2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及生物活性研究方面也开展了部分研究工作,结果发现取代基团的位置、数量和类型对呋喃酮衍生物的生物活
【机 构】
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郑州大学药学院,河南郑州,450001
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
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过去的三十年,全球新批准上市的小分子化学药物中,有50％以上来自于天然产物或者天然产物相关的衍生物,天然产物仍然是对药物发现具有重要影响的宝贵资源1.多取代2(5H)-呋喃酮类化合物是一大类天然生物活性分子,具有广泛生物活性,包括抗肿瘤、抗病毒、抗菌等2.本课题组前期关于2(5H)-呋喃酮类化合物的合成及生物活性研究方面也开展了部分研究工作,结果发现取代基团的位置、数量和类型对呋喃酮衍生物的生物活性有明显的影响,甚至表现完成不同的生物活性.并且基于天然产物结构骨架,通过系统筛选发现了一个新型的保肝和抗HBV 双功能的乙型肝炎治疗候选药物,相关成果得到了十二五新药创制重大专项资助.这激起了课题组基于天然产物的多取代2(5H)-呋喃酮类化合物的设计、合成和生物活性研究的兴趣.本课题主要基于天然产物地衣枕酸脱羧物、(-)incrustoporine、Melodorinol 以及3-亚甲基2(4H,5H)-呋喃酮等化合物,设计、合成了系列化合物1-4(图 1),并评价了它们对肿瘤细胞的增殖抑制活性.
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