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目的：本文对源自海洋细菌的β-咔啉生物碱Pityriacitrin的全合成与体外细胞毒性进行了描述，其衍生物的合成也是首次报道。
方法：使用色氨酸或五位被取代的色氨酸与5-取代吲哚作为起始原料，通过改进的Pictet-Spengler反应合成了Pityriacitrin及其衍生物。
结果：所有化合物均通过红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和质谱进行了结构表征。对肿瘤细胞MDA-231进行了体外的细胞毒性测试，其中化合物5显示对MDA-231具有高活性(IC50=0.08 uM)。
结论：β-咔啉生物碱Pityriacitrin是一个结构新颖的具有抗肿瘤活性的先导化合物，所使用的全合成的反应路线为以后类似物的合成提供了良好的借鉴。