核酸去甲基化酶的小分子干预

来源 :2015年全国药物化学学术会议暨第五届中英药物化学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:dusan
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  mRNA 上的m6A 修饰研究开辟了表观遗传学领域中的前沿新方向—“RNA 表观遗传”.FTO 是首例调控m6A 修饰丰度的去甲基化酶,ALKBH5 是第二个m6A 去甲基化酶,与FTO的作用机制相同.获得“m6A 去甲基化酶高选择性小分子探针”充满挑战.我们开展合作研究,基于FTO 结构的虚拟筛选获得天然产物大黄酸(rhein).
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细菌具有致病性是因为它们通过产生各种各样的毒力因子(Virulence factor)以帮助细菌的定植、粘附、增强细胞毒性从而使得细菌成功地实施了感染。目前,临床上使用的抗菌药物的作用机制并不是针对细菌致病性的环节,而是通过直接抑制病原菌最基本的生命活动来抑制细菌的生长或者直接杀死病原菌,由此引发的细菌对抗生素耐药性已经成为抗菌药物临床应用的瓶颈问题。
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