结直肠癌是常见消化道恶性肿瘤之一,其发病率在全世界范围内位居第3位,而且近几年其发病率有上升的趋势.从20世纪90年代开始随着奥沙利铂、伊立替康、希罗达、替吉奥胶囊等细胞毒药物相继出现,及其近几年分子靶向药物的不断开发运用,使得晚期结直肠癌的治疗取得了突破性的进展.介绍了晚期结直肠癌全身治疗的最新进展。联合方案优于单药方案在转移性结直肠癌中已经达成共识，目前临床试验数据显示，序贯化疗、间歇性化疗联合维持化疗使得总生存期延长也已成为事实。分子靶向药物联合化疗使得晚期结直肠癌的治疗取得了可喜的进步。肿瘤分子靶向药物的开发及应用，越来越多的靶向药物涌入临床，为临床肿瘤医生提供更有效的治疗手段，那么如何利用临床和分子指标选择合适患者、预测临床疗效，靶向药物与化疗药物怎样组合才能达到最佳疗效，仍是目前亟待解决的问题。