【摘 要】
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芸香科(Rutaceae)植物有不少种类,在民间常用作消炎、镇痛、止咳、祛痰和化瘀等[1].基于本课题组的环肽研究兴趣,对芸香科几种植物进行环肽成分检测,在黄皮属的黄皮(Clausena
【机 构】
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中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室; 中国科学院大学;
【基金项目】
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国家自然科学基金(Nos.91013002,U1032602 and 30725048);科技部“重大新药创制”科技重大专项(No.2011ZX09307-002-02);973项目(No.2013CB127505);中国科学院“百人计划”的资助
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芸香科(Rutaceae)植物有不少种类,在民间常用作消炎、镇痛、止咳、祛痰和化瘀等[1].基于本课题组的环肽研究兴趣,对芸香科几种植物进行环肽成分检测,在黄皮属的黄皮(Clausena lansium)和假黄皮(C.excavata),小芸木属的小芸木(Microme1um integerrimum),吴茱萸属的三桠苦(Evodia lepta)以及柑橘属的柑橘(Citrus reticulata)和酸橙(C.aurantium)中发现了环肽成分.对这六种植物进行较系统的化学成分研究,分离鉴定了约260个化合物,环肽类约25个,非环肽类约235个,其中新化合物73个,结构类型主要包括环肽、咔唑生物碱、香豆素和酰胺生物碱.对其中一部分化合物进行肿瘤细胞毒活性(包括He La、A549和BGC823)筛选,结果表明咔唑生物碱类化合物普遍具有较好的细胞毒活性[2,3],尤其是化合物Clausine D(6)对上述三个细胞株的IC50分别达到了0.62μM,9.48μM和0.99μM.进一步的研究发现,Clausine D能够诱导胃癌SGC-7901细胞发生细胞凋亡并导致G2/M期细胞周期阻滞,其机理与Clausine D抑制ERK1/2和JNK信号通路的激活相关.
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