【摘 要】
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首次制各了关键中间体Ⅳ-氯硫基-N1-叔丁基-N,N1-二芳酰肼,并由此设计合成了一系列新颖的N-次磺酸烷基酯基-N1-叔丁基二芳酰肼类化合物,目标化合物的理化性质较母体有了很多变化,比如在常见的有机溶剂中具有更好的溶解性等。生物活性测试结果表明:目标化合物较母体具有更好的胃毒活性和触杀活性。特别是N-次磺酸甲酯基-N-叔丁基-4-乙基苯甲酰基-N1-3,5-二甲基苯甲酰肼(IIIf,NK-059
【机 构】
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南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室,天津 300071 南开大学元素有机化学研究
【出 处】
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中国化工学会农药专业委员会第十三届年会
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首次制各了关键中间体Ⅳ-氯硫基-N1-叔丁基-N,N1-二芳酰肼,并由此设计合成了一系列新颖的N-次磺酸烷基酯基-N1-叔丁基二芳酰肼类化合物,目标化合物的理化性质较母体有了很多变化,比如在常见的有机溶剂中具有更好的溶解性等。生物活性测试结果表明:目标化合物较母体具有更好的胃毒活性和触杀活性。特别是N-次磺酸甲酯基-N-叔丁基-4-乙基苯甲酰基-N1-3,5-二甲基苯甲酰肼(IIIf,NK-0593)作为田间试验候选品种,对粘虫和甜菜夜蛾的胃毒活性好于母体化合物RH-5992。而且,NK-0593对粘虫、玉米螟、斜纹夜蛾和棉铃虫的触杀活性也高于RH-5992。由此可见,引入的次磺酸酯基对于目标化合物的生物活性是非常关键的。
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