【摘 要】
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目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地通过Click化学将葡萄糖转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物，用[99mTc(CO)3(
【机 构】
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放射性药物教育部重点实验室;北京师范大学化学学院,北京100875
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会
论文部分内容阅读
目的：研究新的性能优良的肿瘤显像剂，已经成为当前放射性药物研究领域的热点。锝羰基配合物的研究也成为放射性药物化学领域研究的热点之一。葡萄糖是一种重要的能量来源，恶性肿瘤组织对葡萄糖的需求量远高于正常细胞，反映葡萄糖代谢的一类显像剂由于18F-FDG的广泛运用而受到了人们越来越多的关注。本文巧妙地通过Click化学将葡萄糖转化为可以与99mTc络合的葡萄糖大环多胺类化合物，用[99mTc(CO)3(H2O)3]+核标记，预期在肿瘤显像剂的研制和应用方面取得新进展。
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Aim: Previous studies showed that analgesic-antitumor peptide (AGAP), a novel recombinant polypeptide derived from the Chinese scorpion Buthus martensi Karsch (BmK), exhibits analgesic activities has
目的 比较达肝素钠与肝素钠小鼠体内外毒性差异。方法 采用半数致死量法测定达肝素钠及肝素钠小鼠急性毒性,经统计学处理计算LD50；使用不同浓度的达肝素钠及肝素钠干预L-929细胞的生长,经CCK-8法检测细胞活性；L-929经受试物干预后,以正常细胞作为对照,经PI染色后,使用流式细胞仪进行细胞周期分析。结果 达肝素钠小鼠急性毒性LD50及细胞毒性IC50均明显高于肝素钠；经达肝素钠及肝素钠处理后,
葡萄糖是能量代谢所需重要物质.进入血液循环后,在体内依赖葡萄糖转运体(glucose transporter,GLUT)进入细胞.肿瘤细胞的能量代谢异常,与正常细胞比较,其葡萄糖摄取较高.因此可以利用肿瘤组织对葡萄糖及其类似物的摄取,制备放射性的葡萄糖糖代谢分子探针,用于体内肿瘤的无创检查和评价[1].DAP(2,3-二氨基丙酸)是三齿小分子配体,其三羰基锝([99mTc(CO)3]+)核心标记的
心血管疾病已经成为危害人们健康的严重问题，但是到目前为止，核素性质优良的99mTc显像剂仍然在研究中，因此制备核素性质优良的新型99mTc标记的高级脂肪酸显像剂具有重要意义。目的：MAMA锝-99m核标记方法成熟、操作简单易行，本研究在[99mTc]-MAMAhexadecanoic acid (99mTc-MAMA-HDA)的基础上引进噻吩环和酮羰基，旨在提高心肌滞留以及改善心血比值。方法： (
心肌需要大量的能量来维持正常的生命活动，脂肪酸和葡萄糖氧化产生的能量是心肌的重要能量来源，但Tc-99m标记的高级脂肪酸心肌代谢显像剂尚未成功用于临床。因此，制备核素性质优良的新型Tc-99m标记的高级脂肪酸显像剂具有重要意义。目的研究新型三羰基Tc-99m脂肪酸心肌代谢显像剂。
脂肪酸的氧化为心肌代谢提供主要的能量,因此关于心肌对脂肪酸代谢的研究为心肌代谢显像剂的设计提供了想法和思路。目的,临床上主要使用的心肌代谢显像剂有用于PET显像的[18F]-FDG和[11C]-棕搁酸盐,与用于SPET显像的[123I]-IPPA、[123I]-BMIPP,其中18F价格昂贵、11C半衰期只有20min而123I不易获取且半衰期较长,这些缺点给这些显像剂的临床使用带来诸多不便。因此
具有放射性核素标记的心肌代谢显像剂可以根据清晰的显像图像，从而早期准确检测心肌梗塞和心肌缺血这两种严重危害人类的疾病。但目前，仍没有Tc-99m标记的脂肪酸心肌代谢显像剂应用与临床，因此研究核素性质优良且显像清晰的新型三羰基Tc-99m脂肪酸心肌代谢显像剂对核心脏病学具有重要意义。