大黄是我国有若干历史的常用中药。随着应用和研究的深入,发现了越来越多的药理作用。用途也随之扩大。除了药用外,也用于染料,减肥美容品,食用色素等。在应用的同时也注意到其毒副作用,尤其因大黄含有蒽醌类的物质,自然注意其致突变作用。本文拟介绍我们所进行的致突变试验结果和有关大黄致突变作用研究的文献报道。与同行讨论大黄的安全性问题(一)大黄中可能有致突变作用的成分主要有芦荟大黄素(Aloe-emodin),大黄酚(Chrysophanol),大黄素甲醚(Physcim),大黄酸(Rhein)和大黄素(Emodin)等。(二)大黄在多种致突变试验中,包括Ames试验,CHL细胞染色体畸变,L5178细胞tk分析,微核试验,姐妹染色单体交换试验,彗星试验,体内/体外UDS试验等,结果得出一个粗略的概念:丹蒽醌所试验的项目均为阳性;大黄素甲醚均为阴性;大黄酸Ames呈阳性,未见其他报道。大黄酚:Ames阳性,哺乳动物细胞阴性;芦荟大黄酸素:Ames-S9试验系统呈阳性,+S9阴性;大黄素多种报道不一致。(三)大黄蒽醌致突变机理:多次研究致突变作用与抑制拓扑异构Ⅱ有关;结构上蒽醌类物质吖啶环的结构,与致突变作用相关,进一步的分析表明其遗传毒性与蒽醌结构上的羟基有关;吖啶环的结构可嵌入DNA链中,若经P448代谢2位羟基化,致突变活性加强;(四)小结:大黄中含有的蒽醌类成分是有致突变作用。但有报道大黄也有致突变作用。但具体成分不明。因此用大黄中某个成分(蒽醌)或用浓缩后含量较高的大黄来评价其致突变的危害性,整体试验中,未见遗传毒性。大黄在我国应用已有两千多年历史了,尚未发现与癌变的报告。应该认为是安全的,但若将蒽醌类成分提高则会增加潜在的遗传毒性。为此需进行深入的具体的研究。