目的 在中重度痤疮患者中研究盐酸氨基乙酰丙酸搽剂用于光动力疗法(ALA-PDT)的耐受性和药动学,并观察其疗效,为Ⅱ期临床试验治疗方案制定提供依据.方法 24例中重度痤疮患者随机分为3组,每组8例,分别用5％、10％及20％浓度ALA搽剂涂抹于患处,采集不同时间点417±10 nm光照下用药部位荧光图像,从而考察光敏剂在患处的聚集及确定最佳起始光照时间和搽剂浓度.8例患者,涂药后nh(由最佳起始光照时间确定)洗净患处药物,采集药物洗净后各时间点417±10 nm光照下用药部位荧光图像,同时采集和测定血浆及尿液中ALA、原卟啉Ⅸ的浓度从而考察用药后避光时间.32例患者随机分为4组,每组8例,各组患者分别接受波长为633±10nm,总剂量分别为20、40、60、80 J/cm2的光照,从而评价ALA-PDT治疗的安全性、耐受性及疗效.结果 药物在异常组织中有较强的聚集选择性.各浓度组荧光强度在4～8h达到或接近最大值,在4～8 h段10％浓度组荧光强度高于其他浓度组.血样和尿样中均未检测到ALA及原卟啉Ⅸ,表明药物未向血液及周围组织中扩散.药物洗净后24 h患处的平均荧光强度为10％浓度组最强平均荧光强度的8.6％,提示药物洗净后需严格避光24 h.80 J剂量组刺激反应发生频率明显高于其他剂量组.结论 建议Ⅱ期临床试验选用10％浓度搽剂,起始光照时间为涂药后4～6 h,光照剂量不超过60 J/cm2.