【摘 要】
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[目的]口服药物经肠细胞膜吸收进入体循环是其发挥药效的前提。本试验拟探讨药用辅料Pluronic?F68 （F68）和Labrasol?（Lab）对鸡常用药物的渗透性和P-gp转运功能的影响,为高口服生物利用度兽药制剂研发提供思路和依据。[方法]拟采用过表达鸡源P-gp转运蛋白的MDCK-chAbcb1细胞和鸡小肠原位在体灌流方法测定F68和Lab对4种药物渗透性的影响。[结果]单层细胞双向转运试
【出 处】
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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会论文集
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[目的]口服药物经肠细胞膜吸收进入体循环是其发挥药效的前提。本试验拟探讨药用辅料Pluronic?F68 （F68）和Labrasol?（Lab）对鸡常用药物的渗透性和P-gp转运功能的影响,为高口服生物利用度兽药制剂研发提供思路和依据。[方法]拟采用过表达鸡源P-gp转运蛋白的MDCK-chAbcb1细胞和鸡小肠原位在体灌流方法测定F68和Lab对4种药物渗透性的影响。[结果]单层细胞双向转运试验显示,环丙沙星、恩诺沙星、替米考星和磺胺嘧啶为P-gp底物,且F68、Lab可抑制P-gp对这4种药物的外排,增加药物的渗透性。药用辅料分别与4种药物共灌流结果显示,低浓度辅料抑制环丙沙星、恩诺沙星和磺胺嘧啶在空肠的外排作用强于高浓度辅料作用,表现为低、高浓度的F68可显著升高环丙沙星、替米考星和磺胺嘧啶的有效渗透率(Peff)（分别为2.2、4.0、1.9倍和2.2、8.3、2.3倍）（P＜0.01）;低浓度F68可显著升高恩诺沙星的Peff（1.2倍）（P＜0.05）,而高浓度F68对恩诺沙星的渗透性影响不显著。不同浓度的Lab对替米考星和磺胺嘧啶的Peff均产生显著影响（P＜0.05）;低浓度Lab对环丙沙星和恩诺沙星的Peff显著升高（分别为2.5和1.3倍）（P＜0.05）,而高浓度Lab对环丙沙星和恩诺沙星的渗透性影响不显著（P＞ 0.05）。证实药用辅料F68和Lab可改善环丙沙星、恩诺沙星、替米考星和磺胺嘧啶在鸡小肠的渗透性。[结论]单层细胞模型和鸡小肠单向原位在体灌流模型初步证实辅料F68和Lab能通过促进药物渗透和抑制P-gp对药物的外排来提高鸡常用药物跨膜转运与吸收,为从药用辅料中寻找P-gp抑制剂进而提高口服兽药生物利用度提供依据,同时为鸡常用药物的小肠渗透性测定方法的建立提供参考,并为进一步开展兽药BCS研究奠定了方法学基础。
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