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研究目的:研究两种南海钙质海绵Leucandrp sp.和Leucetta chagosensis的次生代谢产物。研究方法:综合采用现代色谱分离手段包括减压柱色谱(VLC)、中压柱色谱(MPLC)、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)和高效液相(HPLC)等手段对两种南海钙质海绵二氯甲烷萃取部分进行分离。研究结果:从两种南海钙质海绵二氯甲烷萃取物中分离得到了43个化合物,并运用现代波谱技术手段鉴定了它们的结构,其中包括8个新化合物。分离得到的化合物结构类型包括咪唑类生物碱(1-18)、腺苷类(17-21)、胡椒醇类(22-25)、甾醇类(26-34)、萜类(35)及聚酮类(36-37)和其他类(38-43)。运用CCK-8法对上述分离得到化合物进行活性测试。结果显示,化合物9对乳腺癌MCF-7细胞具有显著的细胞毒活性,IC50值为5.2μM。同时发现,该化合物还具有显著的乳腺癌干细胞抑制活性,IC50值为2.5μM。研究结论:本文对两种南海钙质海绵进行了化学成分研究,从其二氯甲烷萃取层中分离得到43个化合物,其中包括8个新化合物。通过活性实验筛选,获得了一个具有显著乳腺癌及乳腺癌干细胞抑制活性的化合物。该研究结果丰富了钙质海绵的化学多样性,为进一步研究钙质海绵活性化学成分提供了参考。研究背景简介从分类学角度,海绵(Porifera)主要分为寻常海绵(Demospongiae)纲、六放海绵纲(Hexactinellida)和钙质海绵纲(Calcarea)三大类。近年来,有关海绵化学成分的研究多集中于寻常海绵纲海绵,而有关钙质海绵纲海绵次生代谢产物研究相对较少。目前,文献报道钙质海绵纲海绵的化学成分研究主要集中在钙质海绵Clathrina和Leucetta属海绵。其中主要特征性成分为咪唑类生物碱,已分离鉴定了60余个。根据咪唑环母核上取代基位置和imidazoledion环的有无,这些生物碱结构类型大致可以分为Naamines、Naamidines、Isonaamines和Isonaamidines几类。活性研究表明,这些咪唑生物碱具有一定的抗细菌、抗真菌以及细胞毒活性,引起了化学家及生物学家的关注。两种南海钙质海绵样本2015年4月采集于南海西沙海域水深约40 m处,水下通体呈现柠檬黄色,质地较坚韧,出水后外表逐渐变为棕色,内层依然为黄色。对该海绵粗提取物进行活性筛选,结果发现其二氯甲烷萃取物对宫颈癌HeLa细胞、乳腺癌MCF-7细胞及肺癌A549均显示了一定的活性。因此,我们选择该海绵作为研究对象,对其次级代谢产物进行研究。