新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成及杀菌活性研究

来源 :第八届全国新农药创制学术交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liongliong571
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以取代的苯乙/丙酮类化合物为原料,经酯化、环化和缩合三步制得新型含嘧啶环的甲氧基丙烯酸酯类化合物3a-3k,其化学结构经核磁分析确认。生物活性测定结果表明:部分化合物可有效抑制水稻稻瘟病菌和番茄晚疫病菌的生长;化合物嘧啶环6位为对甲基(R1)取代的苯基时杀菌活性较好,嘧啶环2位(R3)为甲基的化合物杀菌活性优于氢取代的化合物。
其他文献
运用活性示踪和各种色谱方法,从公牛链霉菌ECO 00008的次生代谢产物中分离得到抗植物病源真菌的活性化合物I。经过各种波谱分析,将化合物I鉴定为新磷氮霉素A,是一个新的磷氮霉素类似物。化合物I对番茄灰霉病菌、水稻稻瘟病菌及烟草赤星病菌有较高的离体与活体抑菌活性。
CAUWL-2004-L-13(L-13)是由中国农业大学创制的、具有自主知识产权的新型候选杀菌剂。本文简介它的合成,结构表征,毒理学试验及田间药效试验结果。研究表明,L-13低毒,三致阴性。在15-30g.a.i/亩剂量下对番茄灰霉病的防效达72-83%。此外对黄瓜褐斑病、黄瓜黑星病、油菜菌核病也有较好的防效。因此,L-13是一个很有开发前景的新型杀菌剂品种。
以阿维菌素B1a为原料经选择性C-5羟基保护、氧化合成5-O-烯丙氧羰基-4”-氧代-4”-脱氧阿维菌素B1a(3),然后与N-取代氨基硫脲偶联,缩合产物经MnO2氧化关环、脱保护得到15个未见文献报道的4”-(1硫杂-2-亚氨基-3,4-二氮杂-1,4-亚丁基)-4”-脱氧阿维菌素B1a(7a~7o)。目标化合物结构经1H NMR,13C NMR,MS确证。
以2-氨基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料合成了新型4-三氟甲基噻唑酰胺类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。初步生物活性测试表明:该类化合物具有一定的杀虫活性。
本文以2,3-二氯吡啶和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,经过多步反应分别制得3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酸和2-氨基-3-甲基-5-氯苯甲酸,二者一步环合制得6-氯2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并恶嗪-4-酮,进一步与取代吡啶二胺反应合成了6个氯虫酰胺类似物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表
本文以苯胍碳酸盐为原料,经环合反应制得2-苯氨基-4-羟基-6-环丙基嘧啶,再与取代的苄氯或苄溴反应制得3个嘧啶醚类化合物。目标化合物的结构经1HNMR进行了确证。生测结果表明,3个化合物在25mg/L下对水稻稻瘟病菌、番茄晚疫病菌的抑制率均为100%,化合物1和3在400mg/L下对黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病也均有100%的防治效果。
为了发现高效、低毒,低残留的农药先导化合物,本文模拟AdSS酶天然抑制剂的活性结构单元,L-酪氨酸为起始原料,经过一系列反应,共合成了二十二个5-(4-羟基苄基)-2,4-咪唑啉二酮酯系列化合物。初步生物活性实验表明,在200μg/mL浓度下,对小麦和拟南芥的生长有一定的抑制作用,但作用较弱,对玉米的生长有一定的促进作用。
设计合成了未见文献报道的11个取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。初步生物活性测试表明:此类化合物具有较好的杀虫活性和一定的杀菌活性。
本文设计并合成了24个5-吡唑甲醇酯类衍生物,通过核磁进行了结构表征。对化合物的生物活性进行了初步测试,发现其中14个化合物表现出较好的杀虫或杀菌活性,活性化合物阳性率达58.3%。
设计并合成O-(5-吡唑甲酰)-(α-氰基)苯甲肟类化合物类化合物9个,目标化合物的结构经1HNMR进行了表征。初步的生物活性测定结果表明,此类化合物对小菜蛾等具有一定活性。