由于拥有抗炎、抗氧化和抑制艾滋病毒等广泛的生理活性,手性二氢香豆素衍生物的合成受到了广泛关注[1]。因此,大量科研工作者们对二氢香豆素进行研究并报道了一系列合成方法[2]。在这些方法当中,邻亚甲基醌中间体与噁唑啉酮的[4+2]环加成反应被认为是获取含连续手性中心的二氢香豆素衍生物的有效策略[3]。冯小明和肖文精小组分别采用制备好的邻亚甲基醌中间体在稀土金属催化下与噁唑啉酮反应以及通过布朗斯特酸活化策略原位生成邻亚甲基醌中间体与噁唑啉酮反应实现了手性二氢香豆素衍生物的制备。但是由于底物范围限制等原因,发展更高效的合成手性二氢香豆素衍生物的方法仍然很有必要。近来,我们小组发展了在碱性条件下产生邻亚甲基醌中间体及其不对称催化反应合成手性环状化合物的方法[4],设想利用2-磺酰烷基苯酚在碱性条件下原位生成邻亚甲基醌中间体,该中间体接着和噁唑啉酮在双功能方酰胺催化下发生加成/环合反应,合成含有两个连续手性中心的二氢香豆素衍生物。发现利用碳酸钠作碱,金鸡纳碱衍生的双功能方酰胺作催化剂,能够以高收率以及优异的非对映选择性和对映选择性合成手性二氢香豆素衍生物。该方法条件温和,底物范围广,对于合成其他手性二氢香豆素类似物有重要意义。