【摘 要】
：
印楝素是目前世界上最强的植物源拒食剂和昆虫生长发育调节剂，可防治农林牧等200 多种害虫.1997 年，印楝素以新化合物结构作为新农药在我国登记，到2014 年底成为农业部推荐使用低毒低残留农药主要品种，整整历经了17 年.拒食和抑制昆虫生长发育是印楝素最主要的两种作用方式，但是其分子作用机理尚不完全明确.为此，本课题组以斜纹夜蛾、黑腹果蝇、昆虫离体细胞为研究对象，利用转基因果蝇和GAL4-UAS
【机 构】
：
华南农业大学天然农药与化学生物学教育部重点实验室,广州 510642;广东省农业科学院果树研究所,广州 510640
【出 处】
：
第十五届全国农药学科科学教学科研研讨会
论文部分内容阅读
印楝素是目前世界上最强的植物源拒食剂和昆虫生长发育调节剂，可防治农林牧等200 多种害虫.1997 年，印楝素以新化合物结构作为新农药在我国登记，到2014 年底成为农业部推荐使用低毒低残留农药主要品种，整整历经了17 年.拒食和抑制昆虫生长发育是印楝素最主要的两种作用方式，但是其分子作用机理尚不完全明确.为此，本课题组以斜纹夜蛾、黑腹果蝇、昆虫离体细胞为研究对象，利用转基因果蝇和GAL4-UAS 二元表达系统、神经电生理技术以及western blot 分子生物学手段，对印楝素的拒食和抑制昆虫生长发育机理进行了系统研究.结果表明：(1)以含不同浓度印楝素的菜叶处理斜纹夜蛾幼虫12 或24h后，幼虫对不含印楝素的菜叶仍然产生拒食作用，推测印楝素可引起昆虫产生拒食记忆；印楝素降低了果蝇食道下神经元兴奋性突触后电流(mEPSCs)频率，通过抑制口器上化学感受器传入神经的电信号而产生拒食作用.(2)成虫盘是印楝素的重要作用靶器官，印楝素诱导成虫盘凋亡损伤，激发dilp8 上调，从而抑制PTTH 信号通路，干扰生长发育.(3)印楝素不仅诱导细胞发生凋亡，而且诱导细胞发生自噬.印楝素通过InR-PI3K/AKT/Tor 信号通路引起细胞自噬，并通过分子开关Atg5 促使自噬向凋亡的转化.
其他文献
嗅觉系统对昆虫寻找食物、寄主、配偶以及产卵和发育场所等行为发挥着重要作用.为了发现新型的具有昆虫驱避活性的先导化合物,本文以气味相关蛋白为导向,结合logP和成药性预测,设计一系列含茉莉酸基团的EBF类似物.共合成15个未见文献报导的化合物,所有结构经过HRMS、1HNMR、IR确证.生物活性测试表明,化合物D1和D2对桃蚜的驱避活性达到80％和70％,与先导EBF相当,且表现良好的杀大豆蚜活性,
为了筛选烟田前茬除草剂二氯喹啉酸致烟草药害修复剂.设置不同处理进行盆栽试验,从中筛选出对烟草二氯喹啉酸药害修复较好的修复剂,并在田间试验中比较与其他修复剂(A1、A2、A3)的修复效果.试验表明:移栽后7d用格芙牌微生物菌剂灌根1次(500g格芙/22.5kg水,60～80mL/盆,7500g/ha);再将90％赤霉素(0.5g)、吲哚乙酸(0.5g)、尿素(32g)、磷酸二氢钾(16g)制成粉剂
为了发现具有良好生物活性的新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素((E)-β-farnesene,简称EBF)为先导,通过活性亚结构拼接和生物电子等排原理,设计合成了一系列结构新颖的异烟酸类EBF类似物.以香叶醇为原料,经4步反应制得20个目标化合物(19个未见文献报道),其结构经1H NMR、IR及HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,所有化合物对桃蚜有驱避活性和杀死活性,其中化合物7d、8f和8n
通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苄基取代他克林类衍生物,中间体化合物通过环化反应合成得到.所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱、碳谱、质谱和元素分析确认.生物活性测试结果显示,目标化合物和对照药剂他克林活性相当.化合物1a～1u在500nM下对人源乙酰胆碱酯酶的抑制率超过了60％,化合物1s对人源乙酰胆碱酯酶的Ki为29.57nM,略优于他克林.
本研究利用能同时识别对硫磷、甲基对硫磷和杀螟硫磷的宽谱特异性单克隆抗体,建立了针对这3种有机磷农药多残留的化学发光酶联免疫分析方法(CLEIA),比较了间接竞争和直接竞争两种反应模式,优化了相关理化参数,确立了最适反应条件.试验结果表明,间接竞争CLEIA法检测三种药的抑制中浓度(IC50)分别为6.20ng/mL(对硫磷)、2.06ng/mL(甲基对硫磷)、2.35ng/mL(杀螟硫磷),检测线
试验采用常规组织表面消毒法从槟榔中分离获得16株内生细菌,经筛选发现菌株BLG1抑菌谱较广,尤其是对水稻纹枯病原菌皿内抑制率可达95％.进一步研究该菌株胞内及胞外粗提物抑菌活性发现,该菌株活性物质主要分布在胞外极性大的溶剂中.盆栽实验表明,该菌株对水稻纹枯病有很好的防效,与对照药剂10％井冈霉素水剂效果相当,因此该菌株有深入研究的价值.
为探讨不同前体物质添加对雷公藤悬浮细胞生长和生产次生代谢产物的影响,明确雷公藤萜类物质和生物碱合成所需的前体物质,利用前体物质添加技术提高雷公藤悬浮细胞中次级代谢产物的含量提供指导.我们采用HPLC检测分析不同前体处理下雷公藤茎悬浮细胞中内酯醇、吉碱、次碱的含量.对雷公藤悬浮细胞检测结果显示:低浓度(0.5mmol/L)烟酸处理能显著促进细胞的生长,其生长速率为对照的1.15倍,但对细胞干重增加影
为了解醚菊酯、噻虫嗪及其混配对贵州三地(桐梓、黄平、开阳)褐飞虱三龄若虫的毒力,为开发防治稻飞虱的复配药剂提供科学依据.选择噻虫嗪及醚菊酯两种单剂及其混配,采用稻茎浸渍法对褐飞虱进行室内毒力测定,并采用田间喷雾法在贵州黄平地区进行了田间防效试验.醚菊酯、噻虫嗪及其混配对贵州三地褐飞虱LC50的平均值分别为18.7411、1.4076和1.2545μg/mL.与敏感品系相比,贵州三地褐飞虱对噻虫嗪表
采用正交优化法获得咪鲜胺水乳剂的最佳配方.25％咪鲜胺水乳剂的最佳配方为咪鲜胺25％,二甲苯10％,el401％,601p3％,By1255％,尿素3％,蒸馏水补足100％.最佳优化工艺为乳化剪切最佳转速为3000r/min,最佳乳化温度为25℃.制备出的水乳剂粒度分布集中,稳定性良好,各项指标符合水乳剂要求.生物测定表明;25％咪鲜胺水乳剂防治效果良好.40％咪鲜胺水乳剂的最佳配方;咪鲜胺40％
线虫病害是一种危害严重并且分布广泛的世界性病害。目前防治线虫最为有效的化学农药为噻唑磷等乙酰胆碱酯酶抑制剂，以及阿维菌素等GABA 受体抑制剂，但均对哺乳动物毒性较高。四唑环是现代药物分子设计中重要的结构片段，其可以通过多种相互作用与生物体内多种酶或受体等作用靶点结合，表现出优异的生物活性。本论文根据多样性导向合成以及中间体衍生化原理，设计并合成一类结构多样性的四唑母环乙酰胆碱酯酶抑制剂，并对该类