抗感染抗生素Ilamycins生物合成基因簇的克隆及其功能研究

来源 :2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户:gl5458
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  海洋微生物来源的环肽化合物以其新颖的结构特征(含有多种氨基酸衍生物结构单元)、良好的成药性和易于通过生物工程手段进行结构修饰或改造的特性,成为了新药研发的重要关注对象.Ilamycins是我们课题组从南海海洋链霉菌Streptomyces sp.SCSIO 16中分离得到的具有良好抗菌活性的结构新颖的环肽化合物,其中4个为与其类似的新化合物.该类化合物是由单一的L型氨基酸或氨基酸衍生物组成的环七肽化合物,包含一些结构独特的结构单元,例如L-3-硝基酪氨酸结构单元、L-N-甲基亮氨酸衍生成含羟基或酮基的内酰胺结构单元、1分子L-2-氨基-4-己烯酸以及1分子L-色氨酸衍生物,其中硝基酪氨酸结构单元和L-2-氨基-4-己烯酸的生物合成机制或生源不明.
其他文献
The aim of this meta-analysis was to investigate the efficacy of metronidazole for treatment of Clostridium difficile associated diarrhea (CDAD).A meta-analysis of randomized controlled trials (RCTs)
会议
目的:研究板蓝根α-葡聚糖对H1N1流感疫苗免疫小鼠体液免疫和细胞免疫功能的影响.方法:α-葡聚糖按每只100μg剂量与H1N1流感病毒裂解液(3 μg)联用,肌内注射免疫小鼠1次.分别在免疫后3,5、8、10、12和14d 采血,ELISA法检测小鼠血清特异性抗体和亚类抗体滴度;MTT法测定小鼠脾T淋巴细胞、B淋巴细胞和巨噬细胞增殖反应;ELISA法测定细胞培养上清干扰素γ(IFN-γ)、白介素
目的:本研究旨在建立以蛋白结合饱和为基础的群体药动学模型,较好的描述儿童VPA的非线性动力学特征,以期为癫痫儿童VPA个体化给药方案的制定提供依据.方法:来自国内3家医院902例0.1~14岁癫痫儿童的1007个VPA谷浓度血药浓度数据点用于构建模型.以非线性混合效应模型(NONMEM)法建立VPA群体药动学模型.采用一级吸收和消除的一房室模型拟合VPA的药动学过程,根据文献报道分别将糖浆剂、普通
目的:建立杜五液的质量标准.方法:采用薄层色谱法对制剂中对羌活、川芎、赤芍进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中赤芍的主要成分芍药苷的含量.结果:薄层色谱法斑点清晰,阴性对照无干扰.芍药苷在5.89μg/ml~58.88μg/ml 范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率在97.07%~103.09%,试验结果RSD为2.20%(n=9).结论:本法简便、准确性好,可用于杜五液的质量
利用新建立的超声介导的新霉素抗性筛选方法,从原始菌株杂色曲霉ZBY-3筛选获得了30株抗性突变株,并通过抗性试验证实了突变株对新霉素的获得性抗性。利用第四、第六、第八代菌株,对原始株ZBY-3及其30株突变株分别进行了三批次相同条件下的发酵培养和提取物制备,制得了各菌株发酵物的乙酸乙醋提取物,再利用MTT法测试了这些提取物在100μg/mL浓度下对K562细胞的抑制活性。在MTT法活性测试中,ZB
目的:比较冠心丹参方中的药物有效组分不同配伍对垂体后叶素致大鼠急性心肌缺血模型的保护作用.方法:采用垂体后叶素造成急性心肌缺血模型,观察药物对大鼠心电图ST段、T波的位移值,急性心肌缺血梗死范围及心肌组织的病理学检查,比较组分配伍对抗心肌缺血类中药发挥功效的差异.结果:药物不同组分配伍均能明显对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血的心电图ST段、T波的变化,能降低急性心肌缺血梗死范围、保护心肌细胞.其中
目的:寻找到新型抗革兰氏阴性菌的单环β-内酰胺类抗生素.方法:本研究设计合成了8个以N-磺酸氧基-2,2-二甲基-3-氨基β-内酰胺为母核的单环β-内酰胺类抗生素衍生物,并对其体外抗菌活性进行了评价.结果:化合物17h表现出较强的抗阴性菌活性,其抗肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae) MIC值可达1.0 μg·mL-1.结论:初步构效关系表明该类化合物对阴性菌有较的高活性和选择性,在侧链肟基上
目的:以瓜蒌薤白为基方,结合现代临床用药组成活血化痰方,研究该方水提和醇提两种工艺提取物对心梗大鼠心功能及心脏结构的影响,探讨《金匮要略》瓜蒌薤白类方佐伍白酒煎服的科学依据.方法:活血化痰方分别进行水提醇沉、60%醇提工艺进行提取,提取物按人等效剂量饲喂心肌梗死大鼠,分别在心梗术后8日和22日两个时间点运用超声技术检测大鼠心功能;术后23天取心脏组织,进行HE和Masson染色,分析心肌组织病理变
目的:初步研究非洲马铃薯水提物改善骨骼肌糖脂代谢作用机制.方法:40只雄性SD大鼠,留10大鼠作为正常组,取30只大鼠高脂喂养一月加一次性腹腔注射STZ造模,造模成功后分为模型组,盐酸吡格列酮组,南非马铃薯组.分组灌胃5周.每周测体重、空腹血糖;实验结束后取血清测GLU、TG、TC)、HDL和LDL含量;取骨骼肌测SOD、MDA和细胞凋亡,测MnSOD、GLUT4蛋白及mRNA表达情况.结果:与正
非洲马铃薯(AP)是一种常用的南非治疗糖尿病的传统药物,也具有抗肿瘤、抗感染的作用,是南非新产品药物开发的重要药物之一.动物实验研究表明AP具有与剂量正相关的降血糖作用,但其降糖作用机制不明确,这极大地影响的AP的开发和使用.本文从AP降血糖研究、可能的降糖机制与安全性三个方面进行综述,对AP抗糖尿病的有效成分和作用机制的研究进展进行分析整理,认为AP降糖的可能机制主要为三个方面:刺激胰岛素分泌、