含氮芥双-(亚苯基)环酮的合成、晶体结构及其抗肿瘤活性

来源 :2017第十五届全国光化学学术讨论会 | 被引量 : 0次 | 上传用户：Gerryliu1984

【摘要】

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　　为构建具有化学治疗与光动力治疗协同作用抗肿瘤先导化合物,依据药效拼合原理,将N,N-二(2-氯乙基)氨基的氮芥药效团与具有光毒性的双-(亚苯基)结构进行拼合,设计合成了3

【作者】

：

屈小芳;宋文婷;曹亚萍;胡庆红;袁泽利;

【机构】

：

遵义医学院药学院遵义 563003

【出处】

：

2017第十五届全国光化学学术讨论会

【发表日期】

：

2017年期

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　　为构建具有化学治疗与光动力治疗协同作用抗肿瘤先导化合物,依据药效拼合原理,将N,N-二(2-氯乙基)氨基的氮芥药效团与具有光毒性的双-(亚苯基)结构进行拼合,设计合成了3个新的双-(亚苯基氮芥)环酮化合物L1-L3,并经1H NMR、13C NMR、HRMS(ESI-MS)、XRD 及FT-IR等对其进行了结构和表征.采用MTT 法考察了它们对A549(人肺腺癌细胞)的体外暗毒性和光毒性.结果表明：化合物L1-L2 对A549 细胞株无暗毒性,L2-L3 表现出了优良的光毒性,尤以化合物L1 对A549 的光毒性IC50 达2.0 nmol·mL-1.

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