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目的：通过系统梳理雷公藤的化学成分、药理毒理及安全事件报道,提出雷公藤的药物警戒与合理用药建议.方法：系统检索30年来国内外文献中关于雷公藤的ADR/ADE报道,以及雷公藤的化学成分、药理毒理报道,采用回顾性研究和统计学方法对雷公藤进行分析.结果：其抗炎、免疫调节、抗肿瘤的主要活性成分为二萜类、三萜类和生物碱类,而且一种成分往往具有多方面、不同成分又具有相近的药理活性,这些活性成分同时也是毒性成分.其临床表现以毒副反应为主,多由超剂量、超疗程用药等误用滥用.结论：加强雷公藤的用药警戒,对提高雷公藤的安全合理应用具有重要意义.