糖尿病现在已达到大流行的程度,相关的并发症往往危及生命和致残。糖尿病及其并发症被认为是当今社会最大的杀手之一,许多人预计其威胁比癌症更严重。以前治疗糖尿病唯一的办法就是注射胰岛素,而自从20世纪50年代中期二甲双胍药物被发现后,先后出现了7类主流抗糖尿病药物:磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、甲格列胺类、肠促胰岛素和葡萄糖钠转运抑制剂。葡萄糖钠转运抑制剂即SGLT-2抑制剂,是一类通过抑制葡萄糖-钠共转运蛋白2对葡萄糖的重吸收来使多余的葡萄糖排除体外,达到降低血糖效果的新型糖尿病药物。而达格列净则是这种SGLT-2抑制剂的代表性药物。但是对于这类列净系列药物,如何选择一条低成本、高收率、绿色环保的合成工艺路线是一件亟待解决的事情。本论文设计了一种可以“一锅法”合成达格列净关键中间体（2S,3R,4R,5S,6R）-2-[4-氯-3-（4-乙氧基苄基）苯基]-6-（羟基甲基）-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇的绿色环保工艺。我们设计开发了一种新型的合成工艺,使用格氏试剂作为耦联剂,并对反应条件进行了优化。使反应的最终产率和选择性都达到了较高水平,且降低了能耗,提高了反应的安全性,节约了成本,适用于大规模工业化生产。在达格列净重要中间体釜式合成工艺的基础上,将釜式反应器改为微通道反应器,真正实现了连续化生产。同时对工艺条件进行了优化改进,减少了溶剂及格氏试剂的用量,同时使得反应温度变得温和,降低了能耗。改进的微通道法合成工艺无需进行放大实验,可直接进行工业化生产,缩短了工艺从研发到工业化的时间,降低了研究成本。本论文还对微通道法合成工艺中的几种主要杂质进行了分离并对其结构进行结构解析,得到了微通道法合成工艺中的杂质谱,此工作对于最终达格列净API的工艺溯源具有重要的指导意义。