目的：研究¹²⁵I-脱氧尿嘧啶核苷(¹²⁵IUdR)对膀胱癌细胞Sca-BER的DNA靶向性作用特点及其影响因素，探讨¹²⁵IUdR作为治疗膀胱癌药物的可能性方法：（1）不同放射性浓度的¹²⁵IUdR加入膀胱癌Sca-BER细胞培养基中，在不同作用时间下，测量细胞和细胞核中摄取的¹²⁵IUdR放射性活度；用生长曲线测定和细胞克隆形成法测定¹²⁵IUdR对膀胱癌Sca-BER细胞增殖抑制作用；将¹²⁵IUdR和MTX同时加入膀胱癌Sca-BER细胞培养基中，测量细胞摄取放射性活度，观察MTX协同¹²⁵IUdR的对膀胱癌Sca-BER细胞增殖抑制作用。（2）结合流式细胞仪（FCM）、DNA琼脂糖凝胶电泳和AO染色检测¹²⁵IUdR对膀胱癌Sca-BER细胞周期、DNA靶向性作用与细胞凋亡的作用。结果：（1）膀胱癌Sca-BER细胞摄取¹²⁵IUdR的量明显高于Na¹²⁵I对照组（P＜0.01）；核内¹²⁵IUdR／胞内¹²⁵IUdR比值逐渐增大，有向细胞核内浓聚的趋势；细胞和细胞核中的¹²⁵IUdR量随培养基中¹²⁵IUdR的放射性浓度增加而增加，两者之间呈显著正相关（r=0.9999）；Sca-BER细胞存活分数与¹²⁵IUdR浓度，两者呈负相关（r=-0.9），半数致死剂量(LD₅₀)为（1.17±0.27）KBq／mL；相同浓度¹²⁵IUdR作用于Sca-BER细胞生长过程中，在24h内细胞摄取量随作用时间的延长而增加，¹²⁵IUdR作用24小时后，细胞摄取量均达到最大，细胞存活分数达到最小；生长曲线测定显示，细胞倍增时间（TD）延长；甲氨喋呤协同¹²⁵IUdR抑制Sca-BER细胞生长，使细胞摄取量提高10倍。（2）¹²⁵IUdR作用后的Sca-BER细胞S期细胞比例显著减少，肿瘤细胞大量停滞在G₀／G₁期，且增殖指数明显低于空白、对照组，凋亡峰的峰面积，随¹²⁵IUdR的浓度增大而增大，具有浓度效应关系；适当浓度的¹²⁵IUdR作用后的Sca-BER细胞DNA在琼脂糖凝胶电泳上见明显的“梯状”DNA条带，过大浓度的¹²⁵IUdR处理的细胞DNA电泳呈现弥散条带；AO染色观察到¹²⁵IUdR作用Sca-BER细胞2h后，即可进入细胞核内，可见胞核内DNA荧光；作用4h时，可见¹²⁵IUdR浓聚在细胞核内；作用12 h时，可见细胞核分裂、甭解；作用24h后，细胞凋亡。结论：¹²⁵IUdR对膀胱癌Sca-BER细胞有显著抑制作用，且向核内浓聚，表现为细胞存活分数降低，细胞倍增时间延长，呈现时间-浓度效应关系；小剂量甲氨喋呤可协同¹²⁵IUdR抑制Sca-BER细胞增殖；¹²⁵IUdR作用时，可通过释放俄歇电子造成Sca-BER细胞DNA链断裂，进而干扰Sca-BER膀胱癌细胞周期调控，可导致细胞凋亡。¹²⁵IUdR能对Sca-BER细胞具有显著DNA靶向性作用，可以进一步应用于膀胱癌的内照射治疗研究。