流化床制粒过程小试水分近红外定量模型向中试传递方法研究

来源 :北京中医药大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wujie1983
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近红外(NearInfrared,NIR)光谱技术具有快速无损、操作简便、可实时监测等优点,被广泛用于中药制剂过程的在线质量控制。然而由有限样本建立的NIR定量模型具有一定的适用范围,当测试集光谱变异信息过大时,模型便不再适用,需进行模型传递以实现对未知变异样本的准确预测。本文对流化床制粒过程小试水分NIR定量模型对中试批次的适用性和模型传递方法进行研究,主要研究内容如下:1.本研究利用四个厂家的山楂叶提取物分别采集六批小试和中试益心酮片流化床制粒过程的NIR光谱数据和水分数据,利用多变量统计过程控制(Multivariate Statistical Process Control,MSPC)方法探究如何从NIR光谱的角度初步判断NIR定量模型在同尺度和跨尺度批次中的适用性。分别使用一个、两个和三个小试批次作为建模批次M1、M2和M3,建立包含不同适用范围的小试NIR定量模型,对其它批次样本的水分含量进行定量预测。应用MSPC方法,观察待测批次样本光谱在主成分得分图和Hotelling T2图中偏离模型的程度,对模型的适用性进行预判。结果表明,当建模批次数目较少时,其它大多数小试待测批次样本光谱信息超出M1主成分得分图和Hotelling T2图的95%控制限,偏离M1主成分模型较远,推断M1近红外定量模型难以适用于其它小试批次;当使用三个小试批次作为建模批次时,其它小试待测批次样本光谱信息均在M3主成分得分图和Hotelling T2图控制限内,推断M3近红外定量模型能够适用于其它小试批次。近红外定量分析结果表明,M3近红外定量模型对其它三个小试待测批次的预测相对误差(Relative Standard Errors of Prediction,RSEP)由 M1 预测的 43.48%、28.41%和 3.93%降至 6.25%、4.17%和4.62%。M3主成分模型对中试六个批次的MSPC分析结果显示,六个中试批次样本光谱信息均在M3主成分得分图和Hotelling T2图控制限内,M3近红外定量模型跨尺度预测六个中试批次的RSEP值分别为5.10%、4.77%、5.01%、4.95%、8.19%和5.04%,均达到近红外定量分析的预测准确度要求。上述结果说明当建模集光谱信息较少,未能包含新批次样本的光谱变异信息时,NIR定量模型难以直接准确预测其它批次样本的目标性质。当建模集光谱信息足够丰富时,小试NIR定量模型能够直接跨尺度适用于中试批次。使用MSPC方法从光谱的角度对模型适用性的判断结果与NIR定量模型分析结果一致,说明可以运用MSPC方法从光谱角度初步判断NIR定量模型对测试集的适用性。2.针对NIR定量模型不适用的情况,本研究在DOSC-SBC的基础上提出了“有指导的正交投影技术结合斜率/截距校正法(DDOSC-SBC)”的模型传递方法以实现流化床制粒过程水分NIR定量模型跨尺度传递。该方法针对建模集的DOSC正交投影参数可能不适用于测试集的问题,先使用DDOSC方法根据测试集中的少量代表性样本得到适用于测试集的DOSC正交投影参数,有指导性地校正测试集光谱背景中的偶然误差,再结合SBC方法校正建模集与测试集光谱背景中的系统误差,实现NIR定量模型对变异较大的测试集的准确预测。本文利用四个厂家的糊精采集了六批小试(tf、df、sh1、sh2、st1和st2)和中试(TF、DF、SH1、SH2、ST1和ST2)糊精流化床制粒过程的NIR光谱数据和水分数据,并通过调节制剂参数和变动采样环境来增大小试和中试制剂过程不同尺度和批次间的光谱变异,探究NIR定量模型跨尺度传递方法的有效性。利用tf、df、st2作为建模批次建立小试水分NIR定量模型,经DOSC方法进行模型传递后,小试NIR定量模型预测sh2和stl批次的RSEP值由初始的22.88%和13.43%降至5.45%和7.24%,说明DOSC方法能够实现小试NIR定量模型同尺度批次间传递。利用TF、DF和ST1批次为建模批次建立中试NIR定量模型,直接预测SH2批次的RSEP 值为 73.60%。经 DOSC、DOSC-SBC、DDOSC、DDOSC-SBC 模型传递方法后,SH2 批次的 RSEP 值分别为 85.33%、20.42%、48.41%和 6.21%。经 DOSC 和 DDOSC 方法校正得到的预测值均偏向参考值一侧,说明校正后的光谱中仍残留有系统误差,经DOSC方法得到的预测值与参考值线性相关性低,说明经DOSC校正后的测试集光谱背景中仍含有较大的偶然误差,而DDOSC方法得到的预测值与参考值线性相关性强,结合SBC校正初始预测值后,预测结果准确度提高,DDOSC-SBC方法实现了中试NIR定量模型同尺度批次间传递。将SH1和ST1作为中试测试集B,将TF、DF和ST2作为中试测试集C,小试NIR定量模型预测中试测试集B、C的RSEP值分别为24.76%和16.28%。分别从测试集B和C中选取10和1 3个代表性样本,应用DDOSC-SBC、MU、MU-DOSC模型传递方法后,测试集B的RSEP值降至4.85%、6.58%和4.90%,测试集C的RSEP值降至5.23%、14.90%和3.68%。MU-DOSC和DDOSC-SBC方法模型传递效果相似,而MU方法在很大程度上受原建模集的影响,当原建模样本较多而新加入的代表性样本较少时,难以对模型进行有效校正,故对预测结果相对较差,而DDOSC-SBC方法无需重新建模,对模型要求低,可避免这类问题的发生,从而实现NIR定量模型的跨尺度传递。综上,小试制剂过程NIR定量模型能够跨尺度运用于中试批次,在NIR定量模型应用于新样本之前,可以利用MSPC分析初步判断模型的适用性,为NIR定量模型的精准应用提供依据;当测试集光谱变异过大、NIR定量模型不适用时,DDOSC-SBC方法能够有指导性地对测试集光谱和预测值进行校正,减小测试集与建模集样本光谱背景中的偶然误差和系统误差,实现NIR定量模型同尺度或跨尺度批次间的准确预测,促进NIR光谱技术在中药固体制剂过程中的应用,为中药制剂的过程质量控制提供方法。
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