自从铂类被发现以来,极大地促进了大家对过渡金属配合物抗癌效应的研究[1-2]。但是由于铂类药物的高毒性与耐药性,使得人们去探寻更加高效的抗癌药物。研究证实,过渡金属配合物包括锇、铱、钌被发现具有抗肿瘤活性,这些事实引起了化学家们强烈的探究兴趣。而其中锇配合物因其具有可以发射出较强的近红外荧光,可以抗生物背景干扰,具有高度的光稳定性,发射光谱和激发光谱间的斯托克斯位移较大,长波长的金属转移吸收（MLCT）可以有效地避免串色干扰,分子结构具有较大的可塑性等优点,使其具有良好的光动力治疗效果与成像功能,是金属配合物中有潜力的研究热点。锇配合物还具有良好的癌症治疗机制与靶点,比如DNA交联,氧化还原机制、蛋白抑制和近红外光动力治疗。这些优点为抗癌药物的研究打下了坚实的基础。本论文选取了锇配合物作为研究对象,设计了五种锇配合物,研究了锇配合物的荧光特性与抗肿瘤活性,观察了锇配合物在细胞内的荧光成像,探讨了锇配合物的抗肿瘤机制。本论文主要研究的内容有这些:1、第一章的篇幅是绪言,主要介绍了肿瘤的定义、锇金属配合物的最新研究进展和锇金属配合物的抗癌机制（包括与DNA相互作用、蛋白质抑制和氧化还原破坏）,根据锇配合物的巨大应用前景（包括近红外光动力治疗与细胞成像）,做出了一定的展望,提出了设计思路。2、第二章选取了具有相似配体但是只有取代基不同的两种锇配合物,利用MTT法研究了这两种锇配合物对肺癌细胞的细胞增殖抑制作用,计算出它的IC50值大于100,具有较低的细胞毒性。这两个具有双发射荧光的金属锇配合物,通过对锇配合物的光学性质和细胞内荧光成像研究,发现这类双荧光锇配合物与RNA有特异性结合能力,并且能够进入活细胞的核仁,点亮细胞核仁,使成像变得清晰可视。3、第三章选取了三种新型三齿轮锇配合物,通过紫外光谱、荧光光谱探究到锇配合物有较强的近红外荧光发射,分别用465nm波长的蓝光照射和633nm波长的红光照射后都检测到了单线态氧产生,通过细胞毒性发现锇配合物对细胞有一定的毒性,具有作为光动力治疗的潜力。在研究了激光共聚焦成像后,发现它们具有作为近红外磷光细胞显像剂的潜力。