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天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程通过自然选择保留下来的二次代谢产物，具有化学多样性，生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物，如抗肿瘤药物紫杉醇，长春新碱，羟基喜树碱，抗菌药物青霉素，万古霉素等。一些天然产物可以直接作为药物使用，但是大多数天然产物在自然界中含量过低，结构相对复杂，不易进行全合成，这些都阻碍了它们直接成药。于是以活性天然产物为先导化合物，对其进行结构简化或官能团替换等化学修饰，从一系列衍生物中寻找活性更好更适合成药的化合物，已成为新药开发的重要途