苦参碱广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子、广豆根等中,具有降温,解热、镇静、镇痛、抗心律失常、保护心肌缺血作用,另外在抗乙型肝炎病毒,诱导肿瘤细胞增殖、分化、凋亡等方面,显示出多种药理活性,在肿瘤、乙型肝炎和其他疾病治疗上面有新的医学发展前景。由于苦参碱存在化学稳定性差、生物利用度较低、对中枢神经系统有毒副作用等缺点,所以其利用度并不广泛。因此通过化学方法对苦参碱进行结构修饰,以期增强其药理活性、降低毒性,对于苦参碱的开发应用具有重要意义。在参照苦参碱的化学结构以及其具有的药理活性的基础上,设计并合成了28个结构新颖的苦参碱衍生物,并采用1HNMR, MS, IR对他们进行了结构表征,确认为目标化合物。经过体内抗肿瘤活性测试表明：所合成的化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性作用。以环磷酰胺和苦参碱为阳性对照药,通过对比目标化合物的抑制率发现：化合物RW01-RW22、RW24-RW27的抗肿瘤活性与苦参碱相当；化合物RW23、RW28的抗肿瘤活性与环磷酰胺相当,但优于苦参碱。