【摘 要】
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喜树碱及其衍生物是最重要的一类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对多种肿瘤细胞株在体内外均显示了很强的活性,已有3个药物先后上市。近年来喜树碱研究的一个杰出的成果就是E环由β-羟
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喜树碱及其衍生物是最重要的一类拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,对多种肿瘤细胞株在体内外均显示了很强的活性,已有3个药物先后上市。近年来喜树碱研究的一个杰出的成果就是E环由β-羟基七元内酯环取代喜树碱的α-羟基六元内酯环得到的高喜树碱。高喜树碱不仅活性远优于喜树碱,而且显著改善了喜树碱的缺点。 在国家自然科学基金(No.30371689)的资助下,以我们课题组设计的一条收率高、易衍生化、成本低的全合成路线为基础,设计合成了三大类53个具有自主知识产权的高喜树碱类化合物。体外细胞毒活性测试结果显示22个化合物高于拓扑替康,其中部分化合物在体内对小鼠Lewis肺癌和C26肠癌具有明显的肿瘤抑制作用。利用计算机辅助药物设计技术建立了具有较强预测能力的CoMFA和CoMSIA模型,其交叉相关系数q~2值分别为0.703和0.717。
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