【摘 要】
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脲类、硫脲类化合物及其衍生物具有优良的抗菌,抗肿瘤等生理活性,是一种重要的有机合成中间体。异(硫)脲类化合物,除了具有杀菌,除草活性外,还是生命体中一氧化氮合酶(Nitric-oxide s
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脲类、硫脲类化合物及其衍生物具有优良的抗菌,抗肿瘤等生理活性,是一种重要的有机合成中间体。异(硫)脲类化合物,除了具有杀菌,除草活性外,还是生命体中一氧化氮合酶(Nitric-oxide synthase)的良好抑制剂,对败血性休克和炎症等疾病起到极好的防治作用,同时也是重要的有机合成中间体。磷酰三胺类化合物具有优良的杀虫,抗病毒作用,其中部分已商品化。我们以糖基异(硫)氰酸酯为中间体,将糖环引入到脲及异(硫)脲类化合物中,得到了糖基脲类化合物及糖基异缩二硫脲类化合物。将糖基异缩二硫脲类化合物进一步氧化关环,得到了糖基环状异硫脲类化合物。通过这些化合物的制备,我们希望能够拓宽(硫)脲及异(硫)脲类化合物的抗菌谱,改善其药理活性,对于农药和医药的开发做出贡献。合成得到的所有化合物均未见文献报道,化合物的结构经元素分析、IR、1H NMR、MS谱进行确证,部分化合物还经过31P NMR谱确证。 本论文的主要工作为: 1.糖基异氰酸酯未经分离直接与磷酰肼类化合物反应,制备糖基亚脲基磷酰三胺类化合物; 2.糖基异硫氰酸酯与异(硫)脲类化合物反应,高产率制备糖基异缩二硫脲类化合物; 3.用溴氧化糖基异缩二硫脲类化合物,制备3-烷硫(氧)基-5-糖胺基-1,2,4-噻二唑类的环状异硫脲化合物。
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