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何首乌药材是廖科植物何首乌(Polygonum multiflorum)的干燥块根,是一味应用十分广泛历史悠久的中药,具有抗衰老、抗炎、抗氧化、乌发黑发等作用。本文利用植物化学、药理学等手段,对何首乌化学成分进行提取、分离和结构鉴定,以及活性评价。利用有机溶剂提取,正、反相硅胶色谱,凝胶色谱,以及半制备高效液相色谱等手段,从何首乌中分离鉴定了 26个化合物,其中醌类化合物9个(1～9),二苯乙烯类化合物6个(11～16),黄酮类化合物4个(17～20),酰胺类化合物4个(21～24)。通过核磁共振、有机质谱等现代波谱技术对其结构进行解析,分别鉴定为:大黄素甲醚(1),大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2),大黄素(3),迷人醇(4),1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(5),大黄素-8-β-D-(6’-O-乙酰基)葡萄糖苷(6),何首乌乙素(7),2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8),6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1,4-萘醌-8-O-β-D-葡萄糖苷(9),决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(10),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(11),(Z)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(12),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-(5-O-α-D-葡萄吡喃糖基)-葡萄吡喃糖苷(13),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-(4"-O-α-D-葡萄吡喃糖基)-葡萄吡喃糖苷(14),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4’-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15),何首乌丙素(16),芹菜苷(17),苜蓿素(18),柚皮素(19),(-)-儿茶素(20),克罗酰胺(21),n-反式阿魏酰酪胺(22),大麻酰胺D(23),大麻酰胺E(24),2,5-二甲基-7-羟基色原酮(25)和对羟基苯甲醛(26)。建立LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型,测试各化合物的NO抑制率和TNF-α抑制率。测试结果表明,化合物大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2),何首乌乙素(7),2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8),决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(10),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4’-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15),苜蓿素(18),柚皮素(19),(-)-儿茶素(20),克罗酰胺(21),n-反式阿魏酰酪胺(22),大麻酰胺D(23),以及大麻酰胺E(24),在浓度为50 μM时,对NO抑制率分别是介于36%～126%之间,其中大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2),2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8),苜蓿素(18),柚皮素(19),(-)-儿茶素(20),克罗酰胺(21),反式阿魏酰酪胺(22)等几个化合物的抑制活性最强,抑制率分别为120%,126%,72%,82%,88%,90%,88%。上述化合物对TNF-α抑制率介于72.68%～99.84%,其中2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8),(E)-2,3,5,4’-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4’-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15),柚皮素(19),克罗酰胺(21)等几个化合物的抑制活性最强,抑制率分别为97.84%,97.85%,99.84%,96.52%。