【摘 要】
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吡唑并吡啶类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中,是重要的医药中间体,其合成倍受观注。吡唑并吡啶类化合物还具有一定的除草和杀菌除虫活性,所以研究吡唑
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吡唑并吡啶类化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中,是重要的医药中间体,其合成倍受观注。吡唑并吡啶类化合物还具有一定的除草和杀菌除虫活性,所以研究吡唑并吡啶类化合物的合成工艺,具有很高的应用价值。本论文主要进行以下方面的工作:主要介绍吡唑[3,4-b]并吡啶吡啶类化合物的合成进展及其生物活性。以3-吡啶-甲酰胺为原料合成2-氯-3-氰基吡啶,重点在2-氯-3-氰基吡啶的基础上合成吡唑并吡啶类化合物,先后采用了DMF、乙醇、正丁醇作为溶剂,经缩合、重氮化、脱氨基等几步反应合成目标化合物。通过实验,确定3-吡啶-甲酰胺与双氧水合适的配比1:1.8(mol/mo1),以及N-氧代-3-吡啶甲酰胺:POCl3:PCl5的质量配比为1.0:3.0:2.6,还选定正丁醇作为溶剂,从而优化了合成工艺路线,在重氮化过程中,我们使用过量的H2SO4,滴加NaNO2,然后我们以NaH2PO3脱去氨基,从而得到产品。使目标产物的收率提高到88.8%;产物纯度提高到98.9%。整个反应路线中均最大限度的使用了低成本原料,易控制的反应条件,并且反应选择性高,副产物少,产品后处理也较为简单,得到了较为理想的产品,适用于大规模的工业化生产。
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