【摘 要】
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针对目前真菌感染眼部疾病治疗中存在的主要困难,从纳米结晶技术和眼用渗透促进剂两方面研究可提高药物角膜透过性的眼部给药系统,拟突破传统眼用剂型的局限性。通过制剂处方设计和工艺研究增强纳米结晶技术和眼用渗透促进剂的促渗透协同效应,制备得到药物角膜透过性高、安全性和稳定性好的眼用伏立康唑纳米结晶悬浮液,该眼部药物传递系统的研究对真菌感染的眼部疾病的治疗具有深远的意义。（1）以抗真菌药物伏立康唑为模型药,
【基金项目】
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湖北省教育厅指导项目（B2013276）；
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针对目前真菌感染眼部疾病治疗中存在的主要困难,从纳米结晶技术和眼用渗透促进剂两方面研究可提高药物角膜透过性的眼部给药系统,拟突破传统眼用剂型的局限性。通过制剂处方设计和工艺研究增强纳米结晶技术和眼用渗透促进剂的促渗透协同效应,制备得到药物角膜透过性高、安全性和稳定性好的眼用伏立康唑纳米结晶悬浮液,该眼部药物传递系统的研究对真菌感染的眼部疾病的治疗具有深远的意义。（1）以抗真菌药物伏立康唑为模型药,考察处方组成、组分比对伏立康唑纳米结晶悬浮液形态、粒径、Zeta电位、稳定性等理化性质的影响,筛选最佳处方制备伏立康唑纳米结晶眼用微粒给药系统,并对其相关性质进行评价。制备的伏立康唑纳米结晶眼用制剂中纳米粒的平均粒径138 nm,PDI为0.182;Zeta电位为+22.5 m V,眼部刺激少,稳定性良好。（2）通过离体和在体角膜渗透性实验评价眼用渗透促进剂Pharmasolve协助纳米结晶载体增强体系角膜渗透性的行为,结果显示纳米结晶眼部给药体系作为脂溶性活性物质的载体能显著提高活性物质的角膜渗透性;促渗剂协同纳米结晶促使了脂溶性荧光探针沿角膜向眼内部富集和渗透,具有显著的促渗作用。（3）采用纸片扩散法评价不同浓度伏立康唑纳米结晶悬浮液对真菌生长状况的影响,显示纳米结晶作为伏立康唑载体不会影响伏立康唑的抗真菌活性,而且能增加较低浓度下的抗真菌活性。
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